VcMMAE

产品说明
VC-MMAE产品说明书
1. 产品概述与化学特性
VC-MMAE（化学名称：vc-mmae，CAS号：646502-53-6）是一种高纯度小分子化合物，分子式为C68H105N11O15，分子量为1316.626。其化学结构包含缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）连接子与单甲基澳瑞他汀E（MMAE）毒素单元，通过可裂解的二硫键与载体分子偶联。本产品纯度≥96%，为白色至类白色固体粉末，可溶于DMSO、甲醇等有机溶剂，在水溶液中溶解度较低。
2. 生物化学功能与重要性
VC-MMAE是一种抗体偶联药物（ADC）的关键组分，其Val-Cit连接子在溶酶体蛋白酶（如组织蛋白酶B）作用下可特异性裂解，释放MMAE毒素。MMAE作为微管蛋白抑制剂，通过阻断细胞有丝分裂发挥强效抗肿瘤作用。该分子设计兼具靶向性与可控释放特性，是ADC药物开发中的核心载药单元。
3. 主要应用领域与具体用途
VC-MMAE主要用于以下领域：
– ADC药物开发：作为抗体-药物偶联物的毒素模块，用于治疗HER2、CD30等靶点的恶性肿瘤。
– 生物偶联研究：用于探索新型连接子-毒素系统的稳定性与药效学特性。
– 体外药效评估：作为阳性对照品用于细胞毒性实验或作用机制研究。
4. 储存条件与使用建议
储存条件：-20℃避光干燥保存，长期储存建议置于惰性气体环境中。开封后需分装以避免反复冻融。
使用建议：
– 溶解时建议使用无水DMSO配制母液（如10 mM），后续用PBS或培养基稀释至工作浓度。
– 避免接触还原剂（如DTT、TCEP）以防二硫键提前断裂。
– 实验操作需在生物安全柜中进行，佩戴防护装备。
5. 质量控制与安全信息
质量控制：通过HPLC测定纯度≥96%，质谱（MS）及核磁共振（NMR）验证结构一致性，内毒素水平<0.1 EU/mg。 安全信息： - 危害声明：H301（吞咽有毒）、H315（皮肤刺激）、H317（可能导致皮肤过敏）。 - 防护措施：穿戴实验服、丁腈手套及护目镜，严禁直接吸入或接触皮肤。 - 废弃物处理：按危险化学品规范处置，不得直接排入下水道。 本产品仅限科研用途，不适用于临床或诊断。使用者应具备相关专业资质并遵守实验室安全规程。