产品说明 Tariquidar甲磺酸盐三水合物产品说明书 1. 产品概述与化学特性 本品化学名称为N-[2-[…
产品说明
Tariquidar甲磺酸盐三水合物产品说明书
1. 产品概述与化学特性
本品化学名称为N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺甲磺酸盐三水合物,是一种高纯度小分子化合物。其分子式为C40H52N4O15S2,分子量892.989,CAS号625375-83-9。产品为白色至类白色结晶性粉末,易溶于DMSO和甲醇,微溶于水。三水合物形态保证了良好的稳定性,纯度经HPLC验证≥96%。
2. 生物化学功能与重要性
作为第三代P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,本品通过特异性结合转运蛋白的ATP结合位点,逆转肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)。其独特结构可竞争性抑制药物外排,显著提高化疗药物(如紫杉醇、阿霉素)在耐药细胞内的积累。相较于早期抑制剂,具有作用时间长、毒性低的特点,是研究肿瘤耐药机制的关键工具化合物。
3. 主要应用领域与具体用途
本品主要用于肿瘤药理学的体外和体内研究:
(1)体外实验:用于构建耐药细胞模型,评估联合用药方案对P-gp高表达肿瘤细胞的杀伤效果;
(2)动物实验:作为辅助剂增强化疗药物在异种移植瘤模型中的疗效;
(3)机制研究:用于膜转运蛋白功能分析及药物相互作用研究。
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃避光干燥环境,开封后建议分装保存以避免反复冻融。工作液需现配现用,推荐使用前经0.22μm滤膜除菌。体外实验常用浓度为0.1-10μM,具体剂量需通过预实验确定。本品对光敏感,操作时应避免强光直射。
5. 质量控制与安全信息
产品经质谱(MS)和核磁共振(NMR)验证结构,HPLC检测显示单一主峰。使用时需穿戴防护装备,避免吸入或皮肤接触。MSDS数据显示其急性毒性LD50(大鼠口服)>2000mg/kg,但长期暴露可能影响肝脏代谢酶活性。废弃物应作为有害化学品处置。
注:本产品仅限科研使用,不适用于临床诊断或治疗。