产品说明 ICI 118,551盐酸盐产品说明书 1. 产品概述与化学特性 ICI 118,551盐酸盐是一种…
产品说明
ICI 118,551盐酸盐产品说明书
1. 产品概述与化学特性
ICI 118,551盐酸盐是一种高选择性β2-肾上腺素受体拮抗剂,化学名称为(2R,3S)-1-[(7-甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基]-3-(异丙氨基)丁-2-醇盐酸盐。其分子式为C17H28ClNO2,分子量313.863,CAS号72795-01-8。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度≥96%,易溶于水、甲醇和DMSO,在生理pH条件下呈弱碱性。其立体化学构型(R,S)对受体结合活性具有关键影响。
2. 生物化学功能与重要性
作为经典的β2-肾上腺素受体反向激动剂,ICI 118,551通过竞争性抑制肾上腺素能信号通路,显著降低细胞内cAMP水平。其对β2受体的选择性高于β1受体约50-100倍,半数抑制浓度(IC50)为0.7-2.3 nM,是研究β-肾上腺素能受体亚型功能差异的核心工具药。在信号转导研究中,可用于区分G蛋白依赖与非依赖途径,并验证β2受体介导的生理效应。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品广泛应用于心血管药理、呼吸系统疾病及代谢研究领域:
– 基础研究:用于构建β2受体基因敲除模型的药理学验证
– 药物开发:作为阳性对照品评估新型β受体阻滞剂的活性
– 疾病模型:诱导支气管收缩研究哮喘病理机制
– 细胞实验:浓度通常为10 nM-10 μM,需通过剂量效应曲线确定最佳条件
4. 储存条件与使用建议
长期储存应置于-20℃干燥避光环境,开封后建议分装保存以避免反复冻融。工作液需用PBS或生理盐水现配现用,在4℃条件下稳定保存不超过72小时。实验操作需在生物安全柜中进行,避免直接接触皮肤黏膜。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC检测纯度≥96%,批次间变异系数<2%。MSDS数据显示其急性毒性LD50(大鼠口服)为320 mg/kg,属于刺激性化合物。操作时应佩戴护目镜、防尘口罩及丁腈手套,若接触眼睛需立即用大量清水冲洗15分钟并就医。废弃物处置需符合危险化学品管理规范。
(注:本说明基于现有研究数据编制,具体应用需结合实验体系进行优化)