GSK126

GSK126产品说明书

1. 产品概述与化学特性
GSK126是一种高选择性小分子抑制剂，化学名称为1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide，分子式为C31H38N6O2，分子量526.672。该化合物为白色至类白色结晶粉末，CAS号为1346574-57-9，纯度经HPLC验证大于96%。其结构特征包含吲哚骨架和哌嗪基团，具有优异的溶解性和稳定性，适合体外及体内研究。

2. 生物化学功能与重要性
GSK126是EZH2（zeste基因增强子同源物2）甲基转移酶的高效选择性抑制剂，通过竞争性结合EZH2的S-腺苷甲硫氨酸结合位点，抑制组蛋白H3K27的三甲基化（H3K27me3）。这一机制在表观遗传调控中至关重要，尤其在肿瘤发生、免疫调节及干细胞分化等领域具有广泛研究价值。其IC50值低于10 nM，对EZH2的选择性显著高于其他甲基转移酶。

3. 主要应用领域与具体用途
GSK126广泛应用于癌症研究和表观遗传学领域，具体包括：
（1）作为工具化合物，用于探究EZH2在淋巴瘤、乳腺癌等恶性肿瘤中的作用机制；
（2）体外细胞实验和动物模型中验证EZH2抑制剂的抗肿瘤效果；
（3）联合用药研究，探索与化疗或免疫疗法的协同效应；
（4）表观遗传重编程及干细胞分化研究。

4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于-20°C干燥环境中，长期储存建议置于惰性气体保护下。使用时需恢复至室温并短暂离心以避免结块。推荐溶解于DMSO（浓度≤10 mM）或PBS缓冲液（含0.1% Tween-80），现配现用。避免反复冻融，分装后未使用的溶液应丢弃。

5. 质量控制与安全信息
本产品经质谱（MS）和核磁共振（NMR）验证结构，HPLC检测纯度≥96%。使用时需穿戴防护装备（手套、护目镜及实验服），避免吸入或接触皮肤。如不慎接触，立即用大量清水冲洗并就医。废弃物需按危险化学品规范处置。本品仅限科研用途，严禁用于人体或临床治疗。

（注：以上信息基于现有研究数据，具体实验条件需根据实际需求优化。）