GSK1016790A

产品说明
GSK1016790A产品说明书
1. 产品概述与化学特性
GSK1016790A是一种高纯度小分子化合物，化学名称为N-[(2S)-1-[4-[(2S)-2-[(2,4-二氯苯基)磺酰氨基]-3-羟基丙酰]哌嗪-1-基]-4-甲基-1-氧代戊-2-基]-1-苯并噻吩-2-甲酰胺，CAS号为942206-85-1。其分子式为C28H32Cl2N4O6S2，分子量655.613，纯度≥96%。该化合物为白色至类白色粉末，可溶于DMSO等有机溶剂，具有明确的立体构型（S型手性中心）和磺酰胺类特征结构，适用于精密生物化学研究。
2. 生物化学功能与重要性
GSK1016790A是一种强效且选择性的瞬时受体电位香草酸亚型4（TRPV4）通道激动剂，通过激活TRPV4钙离子通道诱导细胞内Ca2+浓度升高。该特性使其成为研究TRPV4通道在生理病理过程中作用的关键工具分子，尤其在血管内皮功能调控、渗透压感应和疼痛信号传导等领域具有重要价值。其高选择性（对TRPV1/TRPV3无显著作用）和纳摩尔级活性（EC50≈2-18 nM）为机制研究提供了高信噪比支持。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品主要用于以下领域：
（1）基础研究：用于TRPV4通道的激活机制、下游信号通路及与疾病关联性的体外研究；
（2）药物开发：作为阳性对照化合物评估TRPV4抑制剂药效；
（3）疾病模型构建：适用于肺动脉高压、骨关节炎等TRPV4相关疾病的动物模型建立。典型工作浓度为10-100 nM（需根据细胞类型优化），建议通过钙成像或膜片钳技术验证功能活性。
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃干燥避光环境，开封后建议分装保存以避免反复冻融。溶解时使用无水DMSO配制母液（如10 mM），后续用缓冲液稀释至工作浓度。注意：DMSO母液在-80℃可稳定保存6个月，但避免使用含血清培养基直接稀释（可能导致蛋白结合失活）。实验时需设置溶剂对照组（DMSO终浓度≤0.1%）。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC验证纯度≥96%，质谱（MS）及核磁共振（NMR）确认结构。安全操作需符合实验室化学品管理规范：穿戴防护手套/眼镜，避免吸入或皮肤接触。MSDS数据显示其具有潜在刺激性，若接触眼睛需立即用大量清水冲洗并就医。废弃物处置应参照有机有害物处理标准。
（注：本说明基于现有研究数据编制，具体应用需结合实验体系优化条件。）