Endoxifen E-异构体盐酸盐

产品说明
1. 产品概述与化学特性
Endoxifen E-异构体盐酸盐是一种高纯度有机化合物，化学名称为4-[(1E)-1-{4-[2-(甲基氨基)乙氧基]苯基}-2-苯基-1-丁烯-1-基]苯酚盐酸盐(1:1)，CAS号为1197194-61-8。其分子式为C25H28ClNO2，分子量为409.948，纯度≥96%。该化合物为白色至类白色结晶性粉末，易溶于甲醇、二甲基亚砜等极性有机溶剂，微溶于水。其结构中的E-构型双键和酚羟基赋予其独特的化学性质，是研究雌激素受体调节机制的重要工具化合物。
2. 生物化学功能与重要性
Endoxifen是活性代谢物他莫昔芬的主要衍生物，具有选择性雌激素受体调节剂(SERM)特性。其E-异构体通过竞争性结合雌激素受体α(ERα)，可有效抑制雌激素依赖性信号通路。在分子水平上，该化合物能诱导受体构象变化，影响共调节因子募集，进而调控靶基因转录。其药理活性比Z-异构体更强，是研究乳腺癌内分泌治疗耐药机制和开发新型抗肿瘤药物的关键参照物。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品主要用于以下领域：
1) 抗肿瘤药物研发：作为标准品用于Endoxifen体外活性评价及类似物结构优化
2) 分子生物学研究：用于ERα/ERβ受体亚型选择性研究及信号转导机制解析
3) 临床前研究：建立HPLC/MS分析方法，监测生物样本中药物代谢动力学
4) 药理学研究：探索SERM类药物对骨密度、血脂代谢等外周组织的影响
4. 储存条件与使用建议
产品应严格避光保存于-20℃干燥环境中，开封后需充氮密封。建议使用前在干燥箱中平衡至室温，避免反复冻融。工作溶液需现配现用，推荐使用pH7.4 PBS缓冲液或含0.1%BSA的生理盐水作为溶剂。实验操作需在生物安全柜中进行，避免直接接触皮肤。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC归一化法检测纯度≥96%，重金属含量<10ppm，符合USP级标准。安全数据表明其LD50(大鼠口服)为320mg/kg，属于第6类有害物质。操作时应佩戴防护眼镜和丁腈手套，若接触眼睛需立即用大量清水冲洗15分钟。废弃物处理需符合《国家危险废物名录》HW03类规定，建议采用高温焚烧法降解。 本产品仅供科研用途，不适用于临床诊断或治疗。使用者应具备相关专业知识并遵守实验室安全规范。