BKM120(盐酸盐)

产品说明
5-(2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine hydrochloride（BKM120盐酸盐）产品说明书
1. 产品概述与化学特性
本品为白色至类白色结晶性粉末，化学名称为5-(2,6-二吗啉-4-基嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺盐酸盐，分子式C18H22ClF3N6O2，分子量446.854，CAS号1312445-63-8。其结构包含嘧啶和吡啶双杂环核心，修饰以吗啉基团和三氟甲基，赋予其独特的亲脂性与靶向性。盐酸盐形式提升了水溶性，便于体外实验体系的配制。
2. 生物化学功能与重要性
BKM120是一种高选择性PI3K抑制剂，通过竞争性结合ATP位点抑制PI3Kα/β/δ/γ亚型，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路。该通路在细胞增殖、代谢和存活中起核心调控作用，其异常激活与肿瘤发生密切相关。BKM120的盐酸盐形式保留了母体化合物的生物活性，且稳定性更优，适用于临床前研究中的机制探索和药效评估。
3. 主要应用领域与具体用途
作为小分子靶向抑制剂，BKM120盐酸盐主要用于以下领域：
– 肿瘤学研究：用于探究PI3K依赖性肿瘤（如乳腺癌、胶质瘤）的耐药机制及联合治疗策略
– 药物开发：作为先导化合物或阳性对照，用于激酶抑制剂的高通量筛选
– 信号转导研究：用于构建PI3K通路功能缺失模型，验证下游效应分子
推荐使用浓度范围为0.1-10 μM，具体需根据细胞系和实验体系优化。
4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于-20℃干燥环境中，长期储存建议充氮密封。溶解时建议使用DMSO配制成10 mM母液，分装后避免反复冻融。工作液需现配现用，若出现沉淀可通过37℃水浴短暂复溶。与还原剂或强氧化剂接触可能导致降解。
5. 质量控制与安全信息
经HPLC检测纯度≥96%，批次特异性提供质谱和核磁数据。本品属于有害化学品，操作时需佩戴防护装备，避免吸入或皮肤接触。如不慎接触眼部，应立即用大量清水冲洗并就医。废弃物处置需符合危险化学品管理规范。
注：本产品仅限科研用途，不适用于诊断或治疗应用。