Aldoxorubicin

产品说明
Aldoxorubicin产品说明书
1. 产品概述与化学特性
Aldoxorubicin是一种半合成蒽环类衍生物，化学名称为N-[(E)-[1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]-2-hydroxyethylidene]amino]-6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanamide。其分子式为C37H42N4O13，分子量750.748，CAS号为1361644-26-9。本品为红色至橙红色结晶性粉末，纯度≥96%，通过HPLC验证。其结构特征包含蒽环核心与酸敏感性腙连接子，这种独特设计赋予其pH依赖性释放特性。
2. 生物化学功能与重要性
作为阿霉素的前药衍生物，Aldoxorubicin通过酸敏感连接子将活性药物靶向递送至肿瘤微环境。在生理pH条件下保持稳定，而在酸性环境（如肿瘤组织pH 5.5-6.5）中可特异性释放阿霉素。该分子通过插入DNA双螺旋抑制拓扑异构酶II，产生自由基介导的细胞毒性，其治疗指数较传统蒽环类药物显著提高。临床前研究显示，其心脏毒性降低约50%，同时保持等效抗肿瘤活性。
3. 主要应用领域与具体用途
本品主要用于肿瘤学研究领域：作为化疗药物作用机制研究的工具化合物；用于开发新型靶向递送系统的对照品；在临床前模型中评估药物心脏毒性。目前已完成针对软组织肉瘤的III期临床试验（NCT02049905），并开展多发性骨髓瘤（NCT03267836）等适应症研究。实验使用浓度建议为0.1-10 μM，需根据细胞类型优化剂量。
4. 储存条件与使用建议
长期储存应置于-20℃以下避光干燥环境，开封后建议分装保存。溶解时使用无菌DMSO配制10 mM母液，避免反复冻融（建议单次使用 aliquots）。工作液需用PBS或培养基现配现用，6小时内保持稳定。操作时需在生物安全柜中进行，穿戴防护装备。与金属离子接触可能导致降解，建议使用塑料器皿。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC-MS双重验证，批次间变异系数<2%。急性毒性LD50（小鼠静脉注射）为25 mg/kg，属于剧毒化合物（GHS06）。废弃物处理需遵循危险化学品规程，皮肤接触后立即用大量清水冲洗15分钟。运输分类为UN2811，包装等级II。研究者应查阅MSDS（编号MSDS-Aldx-2023）获取完整安全数据。 （注：本说明基于当前研究数据编制，实际应用请以最新文献和法规要求为准。）