埃克替尼

埃克替尼（Icotinib）产品说明书

1. 产品概述与化学特性
埃克替尼（Icotinib），化学名称为4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-6,7-苯并-12-冠-4-喹唑啉，CAS号为610798-31-7，分子式为C22H21N3O4，分子量为391.42。本品为白色至类白色结晶性粉末，纯度高于96%，符合生化试剂标准。其化学结构中的喹唑啉环和乙炔基苯胺基团赋予其特异性靶向能力，易溶于有机溶剂如DMSO，微溶于水。

2. 生物化学功能与重要性
埃克替尼是一种高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），通过竞争性结合EGFR的ATP位点，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖与转移。其特异性强于第一代TKI类药物，且对EGFR敏感突变（如Exon 19缺失和L858R）表现出显著活性，在非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗中具有重要地位。

3. 主要应用领域与具体用途
本品广泛应用于肿瘤学研究领域，包括：
– 体外实验：用于探究EGFR信号通路机制及耐药性研究；
– 细胞模型：评估抗肿瘤活性或联合用药效果；
– 药物开发：作为先导化合物优化新型TKI类药物。
临床前研究表明，埃克替尼可显著延长携带EGFR突变的动物模型生存期。

4. 储存条件与使用建议
储存条件：需避光、密封保存于-20°C干燥环境中，长期存放建议充氮保护。
使用建议：
– 溶解时建议使用DMSO配制母液（浓度≤10 mM），避免反复冻融；
– 体外实验推荐工作浓度为0.1-10 μM，具体需根据细胞系优化；
– 操作时需穿戴防护装备，避免直接接触皮肤或吸入粉尘。

5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC检测纯度≥96%，重金属含量<10 ppm，符合ISO 9001质量控制标准。 安全信息： - 危险类别：非剧毒，但可能引起眼部刺激或呼吸道不适； - 应急处理：接触皮肤后立即用肥皂水冲洗，误食需就医； - 运输规范：按普通化学品运输，避免与强氧化剂混装。 注：本产品仅限科研使用，不可用于临床治疗或人体给药。实验方案需遵守当地生物伦理法规。