他莫昔芬(Tamoxifen)产品说明书
1. 产品概述与化学特性
他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),化学名称为(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺,分子式为C26H29NO,分子量为371.515,CAS号为10540-29-1。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度大于96%,可溶于乙醇、甲醇和二甲基亚砜(DMSO),微溶于水。其化学结构包含三苯乙烯骨架,赋予其独特的抗雌激素和部分雌激素激动活性。
2. 生物化学功能与重要性
他莫昔芬通过竞争性结合雌激素受体(ER),抑制雌激素依赖性基因转录,从而阻断雌激素的促增殖作用。在乳腺癌细胞中,他莫昔芬主要表现为抗雌激素效应,而在骨骼和心血管系统中则表现出部分雌激素激动活性。这一特性使其成为激素受体阳性乳腺癌治疗和预防的关键药物,同时可降低骨质疏松风险。
3. 主要应用领域与具体用途
他莫昔芬广泛应用于乳腺癌的辅助治疗和预防,尤其适用于绝经前后女性的雌激素受体阳性乳腺癌患者。此外,它还用于导管原位癌(DCIS)术后预防复发、男性乳腺癌治疗以及不孕症治疗中的促排卵辅助用药。在科研领域,他莫昔芬常用于构建条件性基因敲除动物模型,通过诱导Cre重组酶系统实现组织特异性基因敲除。
4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于2-8℃干燥环境中,长期储存建议置于-20℃。开封后需充入惰性气体(如氮气)以保持稳定性。使用时需佩戴防护手套和护目镜,避免吸入粉尘或接触皮肤。配制溶液建议使用无菌DMSO或乙醇作为溶剂,工作浓度需根据实验体系优化,细胞实验常用浓度为0.1-10 μM。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC检测纯度大于96%,重金属含量低于10 ppm,符合USP/EP标准。安全数据表明,他莫昔芬可能对生殖系统造成损害(GHS分类:H361),操作时应严格遵守实验室生物安全规范。废弃物需按危险化学品处理,避免直接排放至下水道。如发生接触,立即用大量清水冲洗并就医。
注:本产品仅限科研或医药用途,不适用于临床直接给药。具体用药方案需由专业医师制定。