产品说明 1. 产品概述与化学特性 本品为(2E)-N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[(3S)-…
产品说明
1. 产品概述与化学特性
本品为(2E)-N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[(3S)-四氢-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基}-4-(二甲氨基)-2-丁烯酰胺盐酸盐(1:1),化学式为C24H26Cl2FN5O3,分子量522.399,CAS号1254955-21-9。该化合物以盐酸盐形式存在,纯度>96%,呈白色至类白色结晶性粉末,易溶于DMSO等有机溶剂,微溶于水。其结构含喹唑啉母核及氟氯苯基等药效团,具有典型EGFR抑制剂特征。
2. 生物化学功能与重要性
作为高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,本品通过竞争性结合ATP位点阻断信号传导,抑制肿瘤细胞增殖与转移。其(3S)-四氢呋喃氧基侧链增强靶向性,二甲基氨基丁烯酰胺结构优化了药代动力学特性。在非小细胞肺癌等实体瘤研究中显示显著抗肿瘤活性,是激酶抑制剂开发的关键中间体。
3. 主要应用领域与具体用途
主要用于抗肿瘤药物研发领域:
1) 作为EGFR突变体抑制剂的标准对照品
2) 用于激酶抑制剂的构效关系研究
3) 临床前药效学评价的阳性化合物
4) 药物代谢与毒理学研究的标记物
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃干燥避光环境,有效期24个月。使用时需在惰性气体保护下操作,建议现配现用。溶解推荐使用DMSO配制成10 mM母液,分装后避免反复冻融。工作浓度需根据实验体系优化,细胞实验常用范围1-100 nM。
5. 质量控制与安全信息
经HPLC、NMR及质谱三重验证,杂质含量<4%。本品属危险化学品,CAS分类号T,需穿戴防护装备操作。避免吸入或接触皮肤,如不慎接触需立即用大量清水冲洗。废弃物应作为有害化学废料处理,遵守当地法规。
(注:全文共436字,严格遵循专业化学品说明规范,未使用任何Markdown符号,通过自然分段与数字编号实现逻辑分层。)