产品说明 (S)-普萘洛尔葡萄糖醛酸苷产品说明书 1. 产品概述与化学特性 (S)-Propranolol g…
产品说明
(S)-普萘洛尔葡萄糖醛酸苷产品说明书
1. 产品概述与化学特性
(S)-Propranolol glucuronide(化学名称:(S)-普萘洛尔葡萄糖醛酸苷)是一种β-肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔的葡萄糖醛酸结合代谢产物。其化学式为C22H29NO8,分子量为435.47 g/mol,CAS号为58657-78-6。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度经HPLC验证大于96%,具有明确的立体构型(S型),确保了其在代谢研究中的特异性。
葡萄糖醛酸化是药物代谢的关键途径之一,该产物通过肝脏UGT酶催化生成,水溶性显著高于原型药物,利于肾脏排泄。其结构中的葡萄糖醛酸基团与普萘洛尔母核通过β-糖苷键连接,在酸性条件下易水解。
2. 生物化学功能与重要性
作为普萘洛尔的主要Ⅱ相代谢产物,(S)-普萘洛尔葡萄糖醛酸苷在药物动力学研究中具有重要价值。其形成过程反映了UGT1A9和UGT2B7等酶的活性,常用于评估个体代谢差异或药物-药物相互作用。相较于外消旋体,(S)-构型产物与β受体亲和力更高,是研究立体选择性代谢的标志物。
3. 主要应用领域与具体用途
本品主要用于以下领域:
– 药物代谢研究:作为标准品定量生物样本中的普萘洛尔代谢水平
– 酶动力学分析:用于测定UGT酶活性及抑制剂筛选
– 临床毒理学:辅助监测用药过量患者的代谢状态
– 制药开发:优化前药设计及评估制剂生物利用度
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃干燥避光环境,长期保存建议充氮密封。开封后需在干燥器中保存,避免反复冻融。使用时以DMSO或甲醇溶解(溶解度≥10 mg/mL),水溶液需现配现用。工作浓度应根据实验体系优化,推荐初始浓度为1-100 μM。
5. 质量控制与安全信息
经HPLC(UV 220 nm)检测,单一主峰面积占比≥96%,残留溶剂符合ICH标准。MS及NMR谱图验证结构准确性。
安全提示:本品可能引起眼睛和皮肤刺激,操作时需佩戴防护装备。非经口毒性数据尚未完全建立,建议在通风橱中处理。废弃物应作为有害化学品处置。
(注:本说明基于现有研究数据编制,具体应用需结合实验条件调整。)