R-(+)-Etomoxir(乙莫克舍)产品说明书
1. 产品概述与化学特性
R-(+)-Etomoxir是一种特异性肉碱棕榈酰转移酶1(CPT-1)抑制剂,化学名称为(R)-3-[2-[3-(4-氯苯基)丙基]亚氨基]丙酸乙酯,CAS号为124083-20-1。其分子式为C17H23ClO4,分子量为326.815,常温下为白色至类白色结晶粉末,纯度≥96%。该化合物为Etomoxir的右旋异构体,具有更高的生物活性,可通过选择性抑制CPT-1调控脂肪酸β-氧化途径。
2. 生物化学功能与重要性
R-(+)-Etomoxir通过不可逆结合CPT-1的活性位点,阻断长链脂肪酸进入线粒体的转运过程,从而抑制能量代谢中的β-氧化通路。这一机制使其成为研究心肌缺血、糖尿病和肿瘤代谢重编程的关键工具分子。其右旋构型相比消旋体表现出更强的靶点亲和力(IC50约5-10 μM),在代谢性疾病模型中能显著降低乙酰辅酶A生成并促进葡萄糖利用。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品广泛应用于以下领域:
– 代谢研究:用于探究脂肪酸氧化与糖代谢的平衡机制,尤其在心脏和肝脏能量代谢模型中;
– 肿瘤学:研究CPT-1依赖的肿瘤细胞存活途径,验证“瓦氏效应”相关假说;
– 药物开发:作为先导化合物用于抗糖尿病和抗缺血性心脏病药物的筛选;
– 细胞生物学:诱导代谢应激状态,模拟能量剥夺条件下的细胞适应性反应。
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃干燥避光环境,开封后需充氮密封保存。建议以DMSO配制母液(溶解度约50 mg/mL),工作浓度通常为10-100 μM。使用前需通过细胞毒性实验确定最佳剂量,避免长期处理导致细胞凋亡。实验操作应在生物安全柜中进行,并佩戴防护手套及护目镜。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC验证纯度≥96%,批次间变异系数<2%。其CAS号与质谱数据(m/z 327.1 [M+H]+)均通过第三方机构认证。安全提示:该化合物可能引起眼睛和皮肤刺激,吸入或误服需立即就医(LD50小鼠静脉注射为45 mg/kg)。废弃物应作为有害化学品处置,遵守当地环保法规。
注:本说明仅限科研用途,不适用于临床诊断或治疗。具体实验方案请参阅最新文献或咨询技术支持。