来普霉素A | CAS 87081-36-5 

产品描述

1. 产品概述与化学特性
来普霉素A（Leptomycin A）是一种由链霉菌属（Streptomyces）产生的聚酮类抗生素，化学名称为(2E,4E,6R,8S,10E,12E,14R,16S)-6,9-环氧-14,16-二羟基-4,8,12-三甲基-2,4,6,10,12,16-十八碳六烯酸-γ-内酯。其CAS号为87081-36-5，分子式为C32H46O6，分子量为526.704。本品为白色至淡黄色结晶性粉末，纯度高于96%，易溶于有机溶剂如甲醇、乙醇和DMSO，微溶于水。其结构中的环氧基和共轭烯烃系统赋予其独特的生物活性。

2. 生物化学功能与重要性
来普霉素A是一种强效的核质转运抑制剂，主要通过不可逆地结合并抑制CRM1/Exportin 1蛋白发挥作用。CRM1是细胞核内蛋白质输出的关键调控因子，因此来普霉素A能阻断多种肿瘤抑制蛋白（如p53）的核外转运，导致其在核内积累并激活凋亡通路。这一机制使其成为研究细胞周期调控、癌症治疗和病毒感染的经典工具分子。

3. 主要应用领域与具体用途
来普霉素A广泛应用于分子生物学和肿瘤学研究领域。具体用途包括：1）作为CRM1依赖性核转运的抑制剂，用于研究蛋白质定位与功能；2）在癌症研究中用于诱导肿瘤细胞凋亡或验证药物靶点；3）作为抗病毒研究的候选分子，抑制病毒蛋白的核质穿梭；4）用于筛选和开发新型核转运抑制剂。

4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于-20℃以下干燥环境中，长期储存建议充入惰性气体。溶解时推荐使用无水DMSO配制母液（如10 mM），避免反复冻融。工作浓度需根据实验体系优化，通常细胞实验中使用范围为1-20 nM。由于其对光、热敏感，操作需在冰上避光进行。

5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC检测纯度≥96%，不含内毒素和支原体污染。安全数据表明，来普霉素A具有细胞毒性，操作时需穿戴防护装备（手套、护目镜及实验服），避免吸入或皮肤接触。废弃物应按危险化学品规范处置。急性毒性实验显示其对啮齿类动物的LD50为2.5 mg/kg（静脉注射），故需严格管控使用剂量。