(R)-4-(4-((4′-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1′-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺 | CAS 923564-51-6

产品描述

产品说明
Navitoclax产品说明书
1. 产品概述与化学特性
Navitoclax是一种小分子靶向抑制剂，化学名称为(R)-4-(4-((4′-氯-4,4-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1′-联苯]-2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N-((4-((4-吗啉-1-(苯硫基)-2-丁基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺。其CAS号为923564-51-6，分子式C47H55ClF3N5O6S3，分子量974.613。本品为白色至类白色结晶粉末，纯度经HPLC检测≥96%，易溶于DMSO等有机溶剂，水溶性较差。
2. 生物化学功能与重要性
作为Bcl-2蛋白家族选择性抑制剂，Navitoclax通过模拟BH3结构域与Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w结合，解除其对凋亡信号的抑制。该机制在肿瘤细胞凋亡通路中起关键作用，特别针对依赖Bcl-2蛋白生存的恶性肿瘤细胞。其(R)-构型具有更高的生物活性，三氟甲基磺酰基增强了分子穿透细胞膜的能力。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品主要用于肿瘤治疗的临床前研究，包括慢性淋巴细胞白血病、小细胞肺癌等血液系统肿瘤和实体瘤的研究。在体外实验中用于诱导肿瘤细胞凋亡，IC50值通常在nM级别。也可用于联合用药研究，与化疗药物或靶向药物协同作用机制的探索。使用前需通过浓度梯度实验确定特定细胞系的最佳工作浓度。
4. 储存条件与使用建议
建议长期储存于-20℃干燥避光环境，短期使用可置于4℃。DMSO配制母液需分装冻存，避免反复冻融。工作液建议现配现用，若需保存应置于-80℃不超过1个月。实验操作时需在生物安全柜中进行，佩戴防护手套及护目镜。细胞处理建议在无血清培养基中进行，以避免蛋白结合影响药效。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC、质谱和核磁共振谱验证，符合美国药典标准。MSDS显示其属于刺激性化合物，避免吸入或皮肤直接接触。如发生暴露应立即用大量清水冲洗，必要时就医。废弃物应作为危险化学品处理，不可直接排入下水道。研究级产品仅限实验室使用，不可用于人体或动物治疗。