Varlitinib | CAS 845272-21-1

产品描述

产品说明
1. 产品概述与化学特性
Varlitinib（化学名称：4-N-[3-氯-4-(1,3-噻唑-2-基甲氧基)苯基]-6-N-[(4R)-4-甲基-4,5-二氢-1,3-噁唑-2-基]喹唑啉-4,6-二胺）是一种小分子激酶抑制剂，CAS号为845272-21-1，分子式为C22H19ClN6O2S，分子量为466.943。该化合物以白色至类白色固体形式存在，纯度≥96%，具有明确的立体化学结构（R构型）。其化学结构中包含喹唑啉母核、噻唑环和噁唑啉环，赋予其独特的生物活性与选择性。
2. 生物化学功能与重要性
Varlitinib是一种高效、可逆的酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向HER1（EGFR）、HER2和HER4受体，通过竞争性结合ATP位点阻断下游信号通路（如PI3K/AKT和MAPK/ERK），从而抑制肿瘤细胞增殖与转移。其独特的设计使其对HER2过表达型癌症（如胃癌、乳腺癌）表现出显著活性，同时对部分耐药突变株（如T790M）也具有一定抑制作用，在靶向治疗领域具有重要研究价值。
3. 主要应用领域与具体用途
该化合物广泛应用于肿瘤学基础研究与药物开发领域：
– 体外研究：用于细胞增殖抑制实验、激酶活性检测及信号通路机制研究
– 体内研究：在异种移植瘤模型（如胃癌PDX模型）中评估抗肿瘤疗效
– 联合用药研究：与化疗药物或免疫检查点抑制剂联用探索协同效应
– 临床前药代动力学研究：评估吸收、分布、代谢特性
4. 储存条件与使用建议
储存条件：建议避光保存于-20℃干燥环境中，长期储存需充惰性气体保护。开封后需密封防潮，避免反复冻融。
使用建议：
– 溶解性：推荐使用DMSO配制母液（溶解度约30 mg/mL），工作浓度需根据实验体系优化（通常为0.1-10 μM）
– 处理注意事项：操作时需佩戴防护装备，避免直接接触皮肤或吸入粉尘
– 稳定性：溶液状态在-20℃下可保存1个月，建议现配现用
5. 质量控制与安全信息
质量控制：通过HPLC验证纯度（≥96%），质谱与核磁共振确认结构，残留溶剂符合ICH标准。
安全信息：
– 危险标识：H302（吞咽有害）、H315（皮肤刺激）、H319（眼刺激）
– 应急处理：接触皮肤时立即用肥皂水冲洗，眼部接触需用生理盐水冲洗15分钟
– 废弃物处置：按危险化学品规范处理，不可直接排入下水道
（注：本产品仅限科研用途，不可用于人体或临床治疗。）