产品说明 PFI-2盐酸盐产品说明书 1. 产品概述与化学特性 PFI-2盐酸盐是一种高选择性小分子抑制剂,化…
产品说明
PFI-2盐酸盐产品说明书
1. 产品概述与化学特性
PFI-2盐酸盐是一种高选择性小分子抑制剂,化学名称为PFI-2,CAS号为1627607-87-7,分子式为C23H26ClF4N3O3S,分子量为535.982。本品为白色至类白色固体粉末,纯度≥96%,易溶于DMSO等有机溶剂,微溶于水。其结构中的氟代苯基和三氟甲基赋予其独特的空间位阻效应,增强了与靶蛋白的结合特异性。
2. 生物化学功能与重要性
PFI-2是一种强效、可逆的SETD7(SET结构域包含蛋白7)组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50值达2 nM。它通过竞争性结合SETD7的底物口袋,阻断组蛋白H3K4的单甲基化修饰,从而调控下游基因表达。该分子在表观遗传学研究领域具有关键价值,为探索甲基化依赖的细胞分化、肿瘤发生等机制提供了重要工具。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品广泛应用于基础研究与药物开发领域:
– 表观遗传学机制研究:用于探究SETD7在炎症、代谢疾病及癌症中的作用通路。
– 抗肿瘤药物筛选:作为阳性对照化合物评估新型甲基转移酶抑制剂的活性。
– 细胞重编程研究:通过抑制H3K4me1修饰调控干细胞多能性。
建议使用浓度为0.1-10 μM,具体需根据实验体系优化。
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃干燥避光环境,保质期24个月。开封后建议分装保存,避免反复冻融。使用时需佩戴防护手套,在通风橱中操作。溶解于DMSO配制成10 mM母液后,可用缓冲液稀释至工作浓度,避免直接接触强氧化剂。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC检测纯度≥96%,批次间一致性误差<2%。MS/NMR谱图数据可随货提供。安全提示:可能对眼睛和皮肤有刺激性,CAS号1627607-87-7对应的GHS分类为H302-H315-H319。意外接触时需立即用大量清水冲洗,并按实验室化学品泄漏应急预案处理。废弃物处置需符合当地环保法规。
(注:本说明基于现有研究数据编制,实际应用需结合具体实验条件验证。)