GNE-477

产品说明
GNE-477产品说明书
1. 产品概述与化学特性
GNE-477是一种高选择性小分子抑制剂，化学名称为5-[7-methyl-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]-4-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]pyrimidin-2-amine，分子式为C21H28N8O3S2，分子量504.629。该化合物为白色至类白色结晶粉末，CAS号1032754-81-6，纯度≥96%，可通过高效液相色谱（HPLC）验证。其结构包含噻吩并嘧啶和嘧啶胺核心，具有优异的细胞膜渗透性和靶向结合能力。
2. 生物化学功能与重要性
GNE-477通过特异性抑制PI3K/mTOR信号通路关键靶点，调控细胞增殖、代谢和存活。其独特的甲基磺酰哌嗪基团增强了与ATP结合域的相互作用，使IC50值达到纳摩尔级别。在肿瘤学和免疫学研究领域，该分子因其对异常信号通路的精准干预而被广泛关注，尤其在实体瘤和血液系统恶性肿瘤模型中表现出显著活性。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品主要用于以下领域：
（1）肿瘤机制研究：作为PI3K/mTOR双靶点抑制剂，用于探索肿瘤耐药性及联合治疗策略；
（2）药物开发：作为先导化合物用于优化激酶抑制剂类抗癌药物；
（3）细胞信号转导研究：用于构建体外模型以验证下游效应分子如AKT、S6K的磷酸化水平。
4. 储存条件与使用建议
建议在-20℃干燥避光条件下长期储存，短期使用可置于4℃环境。溶解时推荐使用DMSO配制母液（浓度建议10 mM），避免反复冻融。工作浓度需根据实验体系优化，常规细胞实验范围为0.1-10 μM。使用前需平衡至室温并短暂离心以避免析出。
5. 质量控制与安全信息
本产品经质谱（MS）和核磁共振（NMR）验证结构，HPLC检测纯度≥96%。操作时需穿戴实验服、手套及护目镜，避免吸入或接触皮肤。如意外暴露，立即用大量清水冲洗并就医。废弃物应按照危险化学品规范处置。数据仅供参考，研究用途需自行验证安全性及合规性。