Endoxifen E-异构体

产品说明
1. 产品概述与化学特性
(E)-4-Hydroxy-N-desmethyl Tamoxifen（Endoxifen E-异构体）是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）的活性代谢产物，化学式为C25H27NO2，分子量373.487，CAS号114828-90-9。该化合物为白色至类白色结晶性粉末，纯度≥96%，具有典型的酚羟基和三苯乙烯结构特征。其E-异构体构型在空间排列上与雌激素受体结合能力密切相关，是研究Tamoxifen代谢机制的关键分子。
2. 生物化学功能与重要性
Endoxifen E-异构体通过竞争性结合雌激素受体，发挥混合激动/拮抗作用，其效力约为原型药物Tamoxifen的100倍。作为CYP2D6酶催化的主要活性代谢物，它在乳腺癌内分泌治疗中起核心作用，能有效抑制雌激素依赖性肿瘤细胞增殖。其独特的羟基化结构增强了与受体亚型的亲和力，成为研究耐药机制和个体化用药的重要工具化合物。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品主要用于以下领域：
– 抗肿瘤药物研发：作为标准品用于Tamoxifen代谢研究及新型SERMs开发
– 临床检测：定量分析患者血清中Endoxifen浓度以指导用药剂量
– 分子生物学研究：探究雌激素受体信号通路的调控机制
– 药代动力学研究：建立体外代谢模型评估CYP2D6基因多态性影响
4. 储存条件与使用建议
建议在-20℃避光干燥环境下保存，长期储存需充惰性气体保护。使用时恢复至室温并避免反复冻融。溶解推荐使用无水DMSO（浓度≤10mM），水溶液需现配现用。实验操作应在通风橱中进行，避免直接接触皮肤或吸入粉尘。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC归一化法检测纯度≥96%，MS/NMR验证结构正确性。安全数据表明其属于刺激性物质（GHS分类：H315-H319-H335），操作时应穿戴防护装备。废弃物需按危险化学品规范处置。运输分类为UN2811 6.1类，需随附材料安全数据表（MSDS）。
（注：本说明基于现有研究数据编制，具体应用需结合实验体系进行优化验证）