E7449

产品说明
产品名称：E7449（8-(1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基甲基)-1,2-二氢-3H-吡啶并[3,4,5-de]喹唑啉-3-酮）
CAS号：1140964-99-3
分子式：C18H15N5O
分子量：317.345
纯度：≥96%
1. 产品概述与化学特性
E7449是一种有机小分子化合物，属于吡啶并喹唑啉酮类衍生物。其化学结构中包含异吲哚和喹唑啉酮核心，赋予其独特的理化性质。该化合物为白色至类白色固体，可溶于常见有机溶剂（如DMSO、甲醇），但在水中的溶解度较低。分子量为317.345，纯度标准≥96%，可通过HPLC或质谱进行验证。
2. 生物化学功能与重要性
E7449是一种高效的PARP1/2（聚腺苷二磷酸核糖聚合酶）抑制剂，通过选择性结合PARP酶的活性位点，阻断其参与DNA损伤修复的功能。这一机制使其在肿瘤治疗研究中具有重要价值，尤其是针对BRCA突变或其他DNA修复缺陷的癌症模型。此外，E7449还表现出对Tankyrase酶的抑制活性，可能影响Wnt/β-catenin信号通路。
3. 主要应用领域与具体用途
E7449主要用于癌症治疗的临床前研究，包括：
– 作为PARP抑制剂，用于乳腺癌、卵巢癌等实体瘤的体外和体内实验；
– 研究DNA损伤修复途径与肿瘤耐药性的关联；
– 探索联合用药方案（如与化疗或放疗联用）的协同效应；
– 作为工具化合物，用于开发新型PARP靶向药物。
4. 储存条件与使用建议
– 储存条件：建议避光保存于-20°C干燥环境中，长期储存需充氮密封；
– 溶解性：推荐使用DMSO配制母液（如10 mM），分装后避免反复冻融；
– 使用建议：体外实验需根据具体模型优化浓度（通常0.1-10 μM），细胞实验前需验证无菌性。
5. 质量控制与安全信息
– 质量控制：通过HPLC检测纯度≥96%，并提供NMR和质谱数据支持结构确证；
– 安全信息：本品为研究用途，非药用级。操作时需佩戴防护手套和护目镜，避免吸入或接触皮肤。废弃物应按照危险化学品规范处置。尚未完全评估其生殖毒性或致癌性，需在通风橱中操作。
（注：以上信息基于现有研究数据，实际应用需结合最新文献和实验验证。）