4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]-甲基磺酰基苯胺
产品说明
1. 产品概述与化学特性
本产品为高纯度小分子化合物,化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]-甲基磺酰基苯胺(CAS号1048007-93-7),分子式C29H34N6O4S2,分子量594.748。其结构包含哌嗪环、噻唑基及苯胺基团,赋予其独特的生物活性与溶解特性。常温下为白色至类白色结晶粉末,纯度≥96%,需避光保存于干燥环境。该化合物在DMSO中溶解性良好,适用于体外生化实验体系。
2. 生物化学功能与重要性
作为酪氨酸激酶抑制剂类化合物的衍生物,该分子通过特异性结合ATP结合域,干扰异常信号通路传导。其噻唑氨基结构可增强与靶蛋白的亲和力,而哌嗪甲基侧链则优化了细胞膜穿透性。在肿瘤学研究领域,该化合物对特定激酶(如Bcr-Abl、PDGFR等)表现出纳摩尔级抑制活性,是探索耐药性机制及开发新型抗癌药物的重要工具分子。
3. 主要应用领域与具体用途
主要应用于肿瘤药理学研究,包括:
1) 体外激酶抑制实验,用于评估化合物库的活性筛选
2) 细胞增殖抑制研究,常作为阳性对照物使用
3) 动物模型中的药效学与药代动力学研究
4) 联合用药方案开发时的作用机制验证
4. 储存条件与使用建议
长期储存需置于-20℃、充氮气密封的避光容器中,开封后建议分装使用以避免反复冻融。工作液配制推荐使用预冷的DMSO溶解,浓度不超过10mM。体外实验时需注意终浓度控制(通常<0.1%有机溶剂),避免细胞毒性干扰。操作需在通风橱中进行,佩戴防尘口罩及丁腈手套。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC归一化法检测纯度,批号相关COA可随货提供。MS与NMR谱图数据备索。作为生物活性物质,其半数致死量(LD50)尚未完全明确,应避免吸入或皮肤直接接触。废弃物处置需符合危险化学品管理规范,建议通过专业机构处理。急救措施包括:眼部接触时用生理盐水冲洗15分钟,皮肤沾染后立即用肥皂水清洗。
