产品说明
VAL-CIT-PAB-OH产品说明书
1. 产品概述与化学特性
VAL-CIT-PAB-OH(化学名称:Val-cit-PAB-OH,CAS号:159857-79-1)是一种高纯度合成多肽衍生物,分子式为C18H29N5O4,分子量379.45。其结构由缬氨酸(Val)、瓜氨酸(Cit)和对氨基苄醇(PAB-OH)通过酰胺键连接而成,纯度经HPLC验证大于96%。该化合物在常温下为白色至类白色粉末,可溶于二甲基亚砜(DMSO)等极性有机溶剂,水溶性较低,需在特定pH条件下溶解。
2. 生物化学功能与重要性
VAL-CIT-PAB-OH作为抗体偶联药物(ADC)的关键连接子-载荷(linker-payload)中间体,其核心功能是通过酶解敏感性二肽(Val-Cit)实现药物靶向释放。在ADC设计中,该结构可被组织蛋白酶B特异性切割,从而在肿瘤微环境中高效释放细胞毒素,显著降低系统性毒性。其PAB-OH基团进一步增强了载荷分子的稳定性,是ADC开发中广泛验证的功能模块。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品主要用于以下领域:
3.1 抗体偶联药物(ADC)研发:作为连接子单元,与MMAE、DM1等细胞毒素偶联,构建新型ADC候选药物。
3.2 靶向治疗研究:用于开发针对HER2、CD30等肿瘤标志物的精准疗法。
3.3 药物释放机制研究:作为模型化合物探究酶控释放动力学。
4. 储存条件与使用建议
4.1 储存条件:需避光保存于-20℃干燥环境中,长期储存建议充氮密封。
4.2 复溶方法:推荐使用无水DMSO配制母液(10-50 mM),避免反复冻融。
4.3 工作浓度:根据实验体系优化,典型使用浓度为0.1-10 μM。
5. 质量控制与安全信息
5.1 质量控制:通过HPLC(UV 220 nm)检测纯度>96%,质谱(MS)验证分子量,核磁(NMR)确认结构。
5.2 安全操作:佩戴防护手套及护目镜,避免吸入粉尘或接触皮肤。如意外接触,立即用大量清水冲洗并就医。
5.3 废弃物处理:按危险化学品规范处置,不可直接排入下水道。
本产品仅限科研使用,不适用于临床诊断或治疗。具体实验方案需结合文献及预实验数据优化。