产品说明 1. 产品概述与化学特性 EPZ004777(化学名称:1-[3-[[(2R,3S,4R,5R)-5…
产品说明
1. 产品概述与化学特性
EPZ004777(化学名称:1-[3-[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-3,4-二羟基氧杂环戊烷-2-基]甲基-异丙基氨基]丙基]-3-(4-叔丁基苯基)脲)是一种小分子化合物,CAS号为1338466-77-5,分子式为C28H41N7O4,分子量为539.67。该化合物纯度高于96%,具有明确的立体构型,属于嘌呤类似物衍生物,其结构中含有吡咯并嘧啶核心和脲基团,表现出良好的水溶性和稳定性。
2. 生物化学功能与重要性
EPZ004777是一种高效、选择性的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂。DOT1L在白血病等疾病中通过异常甲基化组蛋白H3K79发挥作用。EPZ004777通过竞争性结合DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)结合位点,抑制其甲基转移酶活性,从而阻断H3K79甲基化。这一机制使其在表观遗传学研究和靶向治疗中具有重要意义,尤其在混合谱系白血病(MLL)的研究中表现出显著潜力。
3. 主要应用领域与具体用途
EPZ004777主要用于科学研究领域,包括:
– 表观遗传学机制研究,特别是组蛋白甲基化调控;
– 白血病(尤其是MLL重排白血病)的体外和体内模型研究;
– 药物开发中作为DOT1L抑制剂的先导化合物或工具分子;
– 癌症靶向治疗的探索性实验。
4. 储存条件与使用建议
本品应避光保存于-20°C干燥环境中,短期使用可置于4°C。建议分装保存以避免反复冻融。使用时需溶解于DMSO或适当缓冲液(如PBS),工作浓度需根据实验体系优化。注意避免与强氧化剂接触,操作时需佩戴防护装备。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC验证纯度>96%,并提供质谱和核磁数据支持。安全性方面,EPZ004777可能对眼睛、皮肤和呼吸系统有刺激性,操作应在通风橱中进行。废弃物需按危险化学品规范处置。尚未获得医疗用途批准,仅限科研使用。
以上信息基于现有研究数据,具体应用需结合实验条件进一步验证。