epacadostat - 科试剂

epacadostat

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专业生化试剂

产品说明 1. 产品概述与化学特性 Epacadostat(CAS号:1204669-58-8)是一种小分子抑…

化学信息

CAS号
1204669-58-8
分子式 (MF)
C11H13BrFN7O4S
分子量 (MW)
438.233 g/mol
纯度/等级
98%

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产品说明
1. 产品概述与化学特性
Epacadostat(CAS号:1204669-58-8)是一种小分子抑制剂,化学名称为1-甲基-D-色氨酸的溴代衍生物,分子式为C11H13BrFN7O4S,分子量为438.233。该化合物纯度高于96%,具有高度的化学稳定性和特异性。其结构中的溴原子和磺酰基团赋予其独特的生物活性,使其能够选择性靶向特定酶类。Epacadostat在常温下为白色至类白色固体,可溶于有机溶剂如DMSO和甲醇,但在水中的溶解度较低。
2. 生物化学功能与重要性
Epacadostat是一种高效的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,通过阻断IDO1的活性,减少色氨酸代谢为犬尿氨酸的途径。这一机制在肿瘤微环境中尤为重要,因为IDO1的过度表达会导致免疫抑制,而Epacadostat能够逆转这种免疫逃逸现象,增强T细胞的抗肿瘤活性。其高选择性和低毒性使其成为免疫治疗领域的研究热点。
3. 主要应用领域与具体用途
Epacadostat广泛应用于肿瘤免疫治疗的临床前和临床研究,特别是在黑色素瘤、非小细胞肺癌和其他实体瘤的联合治疗中表现出显著潜力。此外,它也被用于探索自身免疫性疾病和慢性感染的免疫调节机制。在实验室中,Epacadostat常作为工具化合物,用于研究IDO1信号通路及其在免疫调控中的作用。
4. 储存条件与使用建议
本品应储存于-20°C的干燥环境中,避免光照和反复冻融。使用时建议以DMSO配制母液,并进一步稀释至工作浓度。由于其对湿度和温度敏感,开封后应尽快使用,并确保密封保存。实验操作需在通风橱中进行,避免直接接触皮肤或吸入粉尘。
5. 质量控制与安全信息
每批次Epacadostat均通过HPLC和质谱分析确保纯度>96%,并提供完整的质检报告(COA)。该化合物属于有害化学品,可能对眼睛、皮肤和呼吸系统造成刺激。使用时需佩戴防护手套、护目镜和实验服,并遵守实验室安全规程。废弃物应按照危险化学品处理标准进行处置。

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