马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E

产品说明
1. 产品概述与化学特性
马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀E（Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E，简称MC-MMAE）是一种高纯度合成化合物，化学式为C49H78N6O10，分子量为911.178，CAS号为863971-24-8。该产品以白色至类白色固体形式存在，纯度≥96%，属于澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂衍生物。其结构包含马来酰亚胺基团，可通过迈克尔加成反应与巯基（-SH）特异性结合，形成稳定的硫醚键，这一特性使其成为抗体药物偶联物（ADC）开发中的关键连接子-载荷分子。
2. 生物化学功能与重要性
MC-MMAE通过抑制微管蛋白聚合，阻断细胞有丝分裂，最终诱导肿瘤细胞凋亡。作为ADC的核心毒性载荷，其效力可达皮摩尔级别。马来酰亚胺基团赋予其与抗体链间二硫键定向偶联的能力，显著提高ADC的靶向性和稳定性。该分子在癌症治疗领域具有重要价值，尤其在淋巴瘤、乳腺癌等实体瘤的靶向疗法开发中应用广泛。
3. 主要应用领域与具体用途
MC-MMAE主要用于ADC药物的研发与生产，典型应用包括：
– 与抗CD30、HER2等靶点的抗体偶联，构建临床级ADC（如Brentuximab vedotin类似物）
– 作为工具分子，用于评估新型连接子技术的稳定性与释放效率
– 在肿瘤药理研究中作为阳性对照，验证微管抑制剂的作用机制
4. 储存条件与使用建议
产品需避光保存于-20℃干燥环境中，开封后建议分装以避免反复冻融。使用时需在惰性气体（如氮气）保护下操作，溶解推荐使用无水DMSO或DMF。工作浓度应根据具体实验体系优化，建议初始测试范围为0.1-10 nM。注意：马来酰亚胺基团在pH>7.5条件下易水解，偶联反应应在pH 6.5-7.5缓冲体系中进行。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC、MS及NMR严格验证，符合药物研发级标准。安全数据如下：
– 危害声明：H301-H315-H319-H335（吞咽有毒，造成皮肤/眼睛刺激，可能致呼吸道刺激）
– 防护措施：佩戴护目镜、防渗透手套，在通风橱中操作
– 废弃处理：按危险化学品规范处置，不可直接排入下水道