产品说明
1. 产品概述与化学特性
雷特格韦(Raltegravir)是一种有机化合物,化学名称为N-[(4-氟苯基)甲基]-1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)羰基]氨基]乙基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺,CAS号为518048-05-0。其分子式为C20H21FN6O5,分子量为444.416,纯度高于96%。该化合物为白色至类白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂如DMSO和甲醇。其结构中的噁二唑和嘧啶环赋予其独特的生物活性,是HIV整合酶抑制剂的核心药效团。
2. 生物化学功能与重要性
雷特格韦是首个获批的HIV整合酶链转移抑制剂(INSTI),通过选择性阻断病毒DNA整合至宿主基因组的关键步骤,有效抑制HIV-1复制。其作用机制为竞争性结合整合酶活性位点,阻止病毒DNA与宿主DNA的共价连接。这一特性使其成为抗逆转录病毒疗法(ART)的重要组成部分,尤其对耐药株具有显著活性。
3. 主要应用领域与具体用途
雷特格韦主要用于HIV-1感染的临床治疗,常与其他抗病毒药物联用(如替诺福韦/恩曲他滨)。其适应症包括成人及儿童HIV-1感染者的初始治疗和挽救治疗。在科研领域,该化合物常用于病毒学机制研究、抗耐药性筛选及新型整合酶抑制剂的开发。
4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于-20°C干燥环境中,长期储存建议充氮密封。使用时需在无菌条件下操作,避免反复冻融。溶解推荐使用DMSO(浓度≤10 mM),工作液需现配现用。实验人员应穿戴防护装备,避免直接接触皮肤或吸入粉尘。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC检测纯度≥96%,符合USP标准。安全数据表明其具有刺激性,操作时需在通风橱中进行。不慎接触眼睛或皮肤时,应立即用大量清水冲洗并就医。废弃物需按危险化学品规范处置。CAS号518048-05-0已列入全球主要化学品监管目录,运输需附带MSDS文件。