1. 产品概述与化学特性
除莠霉素A(Herbimycin A)是一种来源于链霉菌(Streptomyces hygroscopicus)的苯醌安莎霉素类抗生素,化学名称为19-(3-甲基-2-丁烯基)-格尔德霉素。其CAS号为70563-58-5,分子式为C30H42N2O9,分子量为574.662。本品为黄色至棕色粉末,纯度高于96%,可溶于DMSO、甲醇等有机溶剂,微溶于水。除莠霉素A以其独特的安莎霉素结构,表现出显著的热休克蛋白90(Hsp90)抑制活性,是研究蛋白质折叠与降解的重要工具分子。
2. 生物化学功能与重要性
除莠霉素A通过特异性结合Hsp90的ATP结合位点,抑制其分子伴侣功能,导致客户蛋白(如激酶、转录因子等)的泛素化降解。这一机制使其成为研究肿瘤发生、信号转导和蛋白质稳态的关键探针。此外,它还能抑制Src家族激酶活性,在炎症和免疫调节研究中具有广泛应用。
3. 主要应用领域与具体用途
除莠霉素A广泛应用于分子生物学和药理学研究,包括但不限于以下领域:
– 癌症研究:用于探究Hsp90抑制剂对肿瘤细胞增殖、凋亡的影响。
– 神经退行性疾病:研究错误折叠蛋白的清除机制。
– 微生物学:作为抗生素耐药性研究的工具化合物。
– 细胞信号转导:分析激酶依赖性通路(如PI3K/Akt、MAPK)的调控机制。
4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于-20℃干燥环境中,长期储存建议充入惰性气体。使用前需平衡至室温,避免反复冻融。工作浓度通常为0.1-10 μM(需根据实验体系优化),建议用DMSO配制母液(如10 mM),并用缓冲液稀释至终浓度(DMSO含量不超过0.1%)。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC验证纯度>96%,并通过质谱和核磁共振确认结构。使用时需穿戴防护装备(手套、护目镜等),避免吸入或接触皮肤。其半数致死剂量(LD50)小鼠静脉注射为25 mg/kg,属于有害化合物,需在通风橱中操作。废弃物应按照危险化学品规范处置。