阿司咪唑

阿司咪唑（Astemizole）产品说明书

1. 产品概述与化学特性
阿司咪唑是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，化学名称为1-(4-氟苄基)-2-[4-(甲氧基苯基)甲基氨基]苯并咪唑，CAS号为68844-77-9。其分子式为C28H31FN4O，分子量为458.57，常温下为白色至类白色结晶粉末。本产品纯度高于96%，符合生化试剂标准，适用于科研及工业用途。

2. 生物化学功能与重要性
阿司咪唑通过竞争性阻断组胺H1受体，抑制组胺介导的过敏反应，具有长效抗过敏特性。其代谢产物去甲基阿司咪唑同样具有药理活性，可延长作用时间。该化合物因脂溶性高，能穿透血脑屏障，早期曾用于抗过敏治疗，后因心脏毒性限制其临床使用，现主要作为工具药用于药理学研究。

3. 主要应用领域与具体用途
在科研领域，阿司咪唑常用于以下方向：一是作为H1受体拮抗剂模型，研究组胺信号通路；二是在心血管毒性机制研究中作为钾离子通道（hERG）抑制剂的典型代表；三是在药物代谢研究中用于评估CYP3A4酶活性。工业上可用于相关药物杂质的对照品制备。

4. 储存条件与使用建议
本品需避光密封保存于2-8℃干燥环境中，长期储存建议充氮保护。使用时需佩戴防护手套及护目镜，避免吸入粉尘或接触皮肤。溶解建议选用DMSO或乙醇，工作浓度需通过预实验确定。注意：本品不适用于临床或体内实验。

5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC检测纯度>96%，水分含量<0.5%，残留溶剂符合USP标准。安全数据表明，其急性毒性LD50（大鼠口服）为2380 mg/kg，属于低毒类，但可能引起QT间期延长。废弃处理需遵循危险化学品管理条例，建议通过专业机构降解。 （注：本说明基于当前科研认知，具体应用请结合最新文献指南。）