产品说明
1. 产品概述与化学特性
Eltrombopag olamine(艾曲波帕乙醇胺)是一种小分子非肽类血小板生成素受体激动剂,化学名称为3′-[(2Z)-2-[1-(3,4-二甲基苯基)-3-甲基-5-氧代-1,5-二氢-4H-吡唑-4-亚基]肼基]-2′-羟基联苯-3-羧酸乙醇胺盐。其CAS号为496775-62-3,分子式为C29H36N6O6,分子量为564.633。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度≥96%,易溶于二甲基亚砜(DMSO),微溶于乙醇,几乎不溶于水。其化学结构中的乙醇胺盐形式增强了溶解性和生物利用度。
2. 生物化学功能与重要性
Eltrombopag olamine通过选择性结合并激活人血小板生成素受体(TPO-R)的跨膜结构域,模拟内源性血小板生成素的作用,刺激巨核细胞增殖与分化,从而促进血小板生成。这一机制使其在治疗血小板减少症中具有关键作用,尤其适用于对传统疗法无效的患者。其靶向性高,可避免免疫原性反应,临床价值显著。
3. 主要应用领域与具体用途
本品主要用于慢性免疫性血小板减少症(ITP)的维持治疗,以及慢性丙型肝炎相关血小板减少症的辅助治疗。此外,在再生障碍性贫血(AA)和化疗诱导的血小板减少症中也有应用研究。在科研领域,它常用于血小板生成信号通路研究或作为TPO-R激动剂的阳性对照化合物。
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃、避光、干燥的环境中,开封后需充氮密封保存以延长稳定性。建议使用前平衡至室温,避免反复冻融。溶解时优先选用DMSO配制母液(如10 mM),再用缓冲液稀释至工作浓度。体外实验推荐浓度范围为0.1-10 μM,具体需根据细胞类型和实验设计优化。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC检测纯度≥96%,残留溶剂符合ICH标准。操作时需穿戴防护装备(手套、护目镜及实验服),避免吸入或接触皮肤。若意外接触,立即用大量清水冲洗并就医。废弃物应作为有害化学品处理,遵守当地环保法规。MSDS资料显示其急性毒性较低,但长期暴露可能影响肝肾功能,需在通风橱中操作。
(全文共计452字)