产品说明
1. 产品概述与化学特性
艾卡哚司他(Epacadostat)是一种小分子化合物,化学名称为1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-[(2-氟苯基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺,CAS号为1204669-58-8。其分子式为C11H13BrFN7O4S,分子量为438.233。该化合物纯度高于96%,外观通常为白色至类白色粉末,具有良好的化学稳定性。艾卡哚司他是一种选择性抑制剂,主要通过靶向特定酶发挥作用。
2. 生物化学功能与重要性
艾卡哚司他是一种高效的选择性吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂。IDO1在肿瘤微环境中过度表达,通过降解色氨酸抑制T细胞活性,从而帮助肿瘤逃避免疫监视。艾卡哚司他通过抑制IDO1活性,恢复T细胞功能,增强机体抗肿瘤免疫反应。这一机制使其在免疫治疗领域具有重要价值。
3. 主要应用领域与具体用途
艾卡哚司他主要用于肿瘤免疫治疗研究,特别是与PD-1/PD-L1抑制剂联合使用的临床试验中。其潜在适应症包括黑色素瘤、非小细胞肺癌、膀胱癌等多种实体瘤。此外,它也用于基础研究,探索IDO1在免疫调节和肿瘤微环境中的作用机制。
4. 储存条件与使用建议
本品应密封保存于-20°C干燥环境中,避免光照和潮湿。使用时需在无菌条件下操作,建议溶解于DMSO或适当溶剂中配制母液,并根据实验需求进一步稀释。长期储存时需定期检查稳定性,避免反复冻融。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC检测纯度>96%,并提供详细的质量分析报告(COA)。使用时需穿戴防护装备,避免直接接触皮肤或吸入粉尘。如不慎接触,应立即用大量清水冲洗并就医。本品仅供科研使用,不适用于临床或诊断用途。废弃物需按危险化学品规范处置。