胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂

产品说明
1. 产品概述与化学特性
本品为胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）拮抗剂，化学名称为(S)-4-[2-(3-氯苯基)-2-羟基乙氨基]-3-(4-甲基-6-吗啉-4-基-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吡啶-2-酮，CAS号468740-43-4，分子式C25H26ClN5O3，分子量479.959。该化合物为白色至类白色结晶性粉末，纯度≥96%，具有高度选择性，可特异性抑制IGF-1R的活性。其结构中含苯并咪唑和吗啉环，赋予其良好的溶解性和细胞膜穿透能力。
2. 生物化学功能与重要性
作为IGF-1R的竞争性拮抗剂，本品通过阻断胰岛素样生长因子-1（IGF-1）与受体的结合，抑制下游PI3K/AKT和MAPK信号通路的激活。这一机制在调控细胞增殖、分化及凋亡中起关键作用，尤其在肿瘤发生、代谢性疾病和纤维化病理过程中具有重要研究价值。其(S)-构型显著增强了与受体的结合亲和力，使生物活性优于消旋体。
3. 主要应用领域与具体用途
本品广泛应用于生物医学研究领域：
1) 肿瘤学研究：用于探索IGF-1R在乳腺癌、肺癌等恶性肿瘤中的促生长作用及耐药机制；
2) 代谢疾病模型构建：通过抑制IGF-1R信号，模拟胰岛素抵抗状态；
3) 药物开发：作为先导化合物用于设计新型靶向治疗药物。实验推荐工作浓度为0.1-10 μM，具体需根据细胞类型优化。
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃、避光、干燥环境中，有效期24个月。使用时需恢复至室温并短暂离心，避免反复冻融。建议以DMSO配制母液（溶解度≥50 mg/mL），使用时以缓冲液稀释至目标浓度，确保终浓度DMSO≤0.1%。本品对光敏感，实验操作需避光进行。
5. 质量控制与安全信息
经HPLC验证纯度≥96%，残留溶剂符合ICH标准。本品属于危险化学品，CAS标签代码Xi（刺激性），操作时需佩戴防护手套、护目镜及实验服。若不慎接触皮肤，立即用大量清水冲洗15分钟。废弃物处置需符合当地法规，建议通过专业化学品回收机构处理。
注：本产品仅限科研使用，不可用于临床诊断或治疗。具体实验方案建议查阅最新文献或咨询专业技术支持。