石杉碱甲

产品说明
石杉碱甲产品说明书
1. 产品概述与化学特性
石杉碱甲（(5R,9R,11E)-5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-5,9-methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one）是一种天然生物碱，化学式为C15H18N2O，分子量242.316，CAS号为120786-18-7。本品为白色至类白色结晶粉末，纯度≥96%，具有独特的稠环结构（含八元环并吡啶酮骨架）和手性中心（5R,9R构型），其11位乙叉基团赋予分子特殊空间构象。
2. 生物化学功能与重要性
作为强效可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，石杉碱甲通过选择性抑制中枢神经系统AChE活性，提升突触间隙乙酰胆碱浓度，增强胆碱能神经传递。其穿透血脑屏障能力显著，且对丁酰胆碱酯酶抑制活性较低，展现出优异的神经靶向性。该化合物在阿尔茨海默病研究中具有里程碑意义，是中国首个获批临床应用的天然来源抗痴呆药物先导分子。
3. 主要应用领域与具体用途
神经科学研究：用于建立胆碱能系统功能调控模型，探究神经退行性疾病机制。
药物开发：作为核心结构用于设计新型认知增强剂和神经保护剂。
标准品应用：作为HPLC/LC-MS分析对照品，用于中药材（如千层塔）质量控制和药代动力学研究。
临床前研究：用于评估血脑屏障穿透效率及中枢药效学实验。
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃避光干燥环境，开封后需充氮密封保存。建议使用前于干燥器中平衡至室温，避免反复冻融。溶解推荐使用DMSO（50mg/mL储备液），工作浓度需根据实验体系优化（常规体外研究浓度范围10nM-10μM）。本品对光敏感，实验操作建议在黄光条件下进行。
5. 质量控制与安全信息
通过HPLC（C18柱，乙腈-磷酸盐缓冲液系统）检测纯度，UV 310nm监测主峰。核磁共振（1H/13C NMR）和质谱（HRMS）验证结构。
安全警示：具潜在神经毒性，操作时需佩戴防护手套/眼镜，避免吸入粉尘。急性毒性数据（大鼠口服LD50）为3.2mg/kg，废弃物应按危险化学品规范处置。
（注：本说明基于现有研究数据编制，具体应用需结合实验方案调整）