瑞博西尼

产品说明
1. 产品概述与化学特性
LEE011 succinate hydrate（瑞博西尼）是一种高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，化学名称为2-乙酰基-5-（5-（4-甲基哌嗪-1-基）吡啶-2-基）氨基）-N-（5-（1,1-二甲基乙基）-1H-吡唑-3-基）吡啶-3-甲酰胺琥珀酸盐一水合物。其分子式为C27H38N8O6，分子量为570.641，CAS号为1374639-79-8。本品为白色至类白色结晶性粉末，纯度≥96%，易溶于二甲基亚砜（DMSO），微溶于水和乙醇。
2. 生物化学功能与重要性
瑞博西尼通过特异性抑制CDK4/6激酶活性，阻断细胞周期G1期向S期过渡，从而抑制肿瘤细胞增殖。该机制在激素受体阳性（HR+）乳腺癌治疗中具有关键作用，可显著增强内分泌疗法的疗效。其琥珀酸盐形式提高了药物的溶解性和生物利用度，而一水合物结构确保了储存稳定性。
3. 主要应用领域与具体用途
本品主要用于抗肿瘤药物研发，尤其适用于HR+/HER2-晚期乳腺癌的临床前研究及联合用药方案开发。在体外实验中，常用于细胞增殖抑制实验、激酶活性检测及信号通路研究；在体内模型中，可用于评估药效学与药代动力学特性。此外，还可作为标准品用于质控分析和代谢研究。
4. 储存条件与使用建议
建议避光保存于-20℃干燥环境中，长期储存需置于惰性气体保护下。使用时需平衡至室温后称量，避免反复冻融。溶解推荐使用DMSO配制母液（浓度≤10 mM），后续用缓冲液稀释至工作浓度。实验操作需在生物安全柜中进行，避免直接接触皮肤或吸入粉尘。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC验证纯度≥96%，水分含量≤5.0%，重金属残留符合USP标准。安全数据表明，其属于有害化学品，可能引起眼睛和皮肤刺激。操作时应穿戴防护装备，包括手套、护目镜及实验服。废弃物需按危险化学品规范处置。详细毒理学数据可参考材料安全数据表（MSDS）。