产品说明
瑞加德松(Regadenoson)产品说明书
1. 产品概述与化学特性
瑞加德松(CAS号:313348-27-5)是一种选择性腺苷A2A受体激动剂,化学名称为2-[4-[(甲基氨基)羰基]-1H-吡唑-1-基]腺苷,分子式为C15H18N8O5,分子量390.354。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度≥96%,易溶于二甲基亚砜(DMSO),微溶于水。其结构中的吡唑环与腺苷骨架赋予其高受体亲和力,是心血管药理研究的重要工具化合物。
2. 生物化学功能与重要性
瑞加德松通过特异性激活腺苷A2A受体,诱导冠状动脉血管扩张,模拟运动负荷下的血流动力学效应。相较于非选择性腺苷激动剂,其半衰期更长(约2-4分钟),且对A1/A2B/A3受体作用微弱,显著降低支气管痉挛等副作用风险。该特性使其成为心肌灌注显像(MPI)的金标准辅助药物,尤其在慢性阻塞性肺病(COPD)患者中具有临床优势。
3. 主要应用领域与具体用途
本品主要用于以下领域:
(1)诊断应用:作为Lexiscan®(美国FDA批准制剂)的活性成分,用于放射性核素心肌灌注显像,评估冠心病患者心肌缺血范围。
(2)基础研究:用于腺苷受体信号通路机制研究,包括血管舒张、炎症调控及神经保护等课题。
(3)药物开发:作为先导化合物,用于设计新型选择性A2A受体调节剂。
4. 储存条件与使用建议
储存于-20℃、避光、干燥环境中,有效期24个月。开封后建议分装保存,避免反复冻融。使用前需平衡至室温,配制溶液建议采用无菌生理盐水或PBS缓冲液(pH 7.4),现配现用。实验操作需佩戴防护手套,避免吸入粉尘或接触黏膜。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC检测纯度≥96%,残留溶剂符合ICH Q3C标准。安全数据(SDS)显示其急性毒性LD50(大鼠,口服)>2000 mg/kg,但高剂量可能引发心动过速或低血压。使用时应配备急救设施,禁忌与甲基黄嘌呤类药物(如咖啡因)联用。废弃物处置需符合当地危险化学品管理法规。
注:本产品仅限科研用途,不适用于临床治疗。具体实验方案请依据文献或法规要求设计。