产品说明
1. 产品概述与化学特性
波生坦(Bosentan),化学名称为4-叔丁基-N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(嘧啶-2-基)嘧啶-4-基]苯磺酰胺,CAS号为147536-97-8,分子式为C27H29N5O6S,分子量为551.614。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度≥96%,属于非肽类内皮素受体拮抗剂。其化学结构中包含嘧啶环和苯磺酰胺基团,赋予其特定的生物活性和稳定性。
2. 生物化学功能与重要性
波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,可选择性结合ETA和ETB受体,阻断内皮素-1(ET-1)的血管收缩和促纤维化作用。ET-1在肺动脉高压(PAH)和心血管疾病中起关键作用,因此波生坦通过抑制ET-1信号通路,有效降低肺血管阻力,改善血流动力学。其药理特性使其成为治疗特发性肺动脉高压和结缔组织病相关PAH的重要药物。
3. 主要应用领域与具体用途
波生坦主要用于临床治疗肺动脉高压(WHO功能分级II-IV),尤其适用于成人及儿童患者的长期管理。此外,它在科研领域广泛应用于内皮素受体信号通路研究、心血管疾病模型构建及药物筛选。在体外实验中,波生坦可作为工具药用于探究ET-1介导的细胞增殖和纤维化机制。
4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于2-8℃干燥环境中,长期储存建议置于-20℃。使用时需平衡至室温,避免反复冻融。溶解推荐使用DMSO或乙醇,配制溶液需现配现用。实验操作应在通风橱中进行,避免直接接触皮肤或吸入粉尘。
5. 质量控制与安全信息
本品通过HPLC检测纯度≥96%,符合USP/EP标准。安全信息显示,波生坦可能对肝脏功能产生影响,使用时应监测肝功能指标。操作时需佩戴防护手套、护目镜及实验服,若不慎接触,立即用大量清水冲洗并就医。废弃物应按照危险化学品规范处置。
以上内容为专业参考,具体应用需结合实验方案或临床指南。