曲美替尼

产品说明
1. 产品概述与化学特性
曲美替尼（Trametinib dimethyl sulfoxide）是一种小分子抑制剂，化学名称为N-(3-{3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基}苯基)乙酰胺二甲亚砜，CAS号为1187431-43-1。其分子式为C28H29FIN5O5S，分子量为693.528，纯度高于96%。该化合物以二甲亚砜（DMSO）为溶剂，具有良好的溶解性和稳定性，适合用于体外和体内研究。
2. 生物化学功能与重要性
曲美替尼是一种高选择性MEK1/2抑制剂，通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。该通路在多种癌症中异常激活，因此曲美替尼在靶向治疗中具有重要价值。其抑制MEK的IC50值低于1 nM，表现出显著的抗肿瘤活性，尤其在BRAF V600突变阳性的黑色素瘤和非小细胞肺癌中效果显著。
3. 主要应用领域与具体用途
曲美替尼主要用于癌症研究和药物开发领域，具体包括：
– 作为MEK信号通路研究的工具化合物
– 用于评估联合疗法（如与BRAF抑制剂联用）的协同效应
– 在体外和体内模型中研究肿瘤生长抑制机制
– 临床前研究中的药效学和药代动力学评估
4. 储存条件与使用建议
本品应避光保存于-20°C或更低温度，干燥环境下可稳定保存至少两年。使用时需在惰性气体（如氮气）保护下解冻，避免反复冻融。建议使用前通过HPLC或质谱检测纯度，并根据实验需求配制适当浓度的DMSO母液（通常为10 mM）。操作时需佩戴防护装备，避免直接接触皮肤或眼睛。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC和质谱严格检测，纯度>96%，符合科研级标准。安全数据表明，曲美替尼可能对眼睛、皮肤和呼吸系统产生刺激，操作应在通风橱中进行。废弃物需按危险化学品处理规范处置。具体毒性和安全信息请参考材料安全数据表（MSDS）。