扎鲁司特产品说明书
1. 产品概述与化学特性
扎鲁司特(Zafirlukast)是一种选择性白三烯受体拮抗剂,化学名称为4-(5-环戊氧基羰基氨基-1-甲基吲哚-3-基甲基)-3-甲氧基-N-邻甲苯磺酰基苯甲酰胺。其CAS号为107753-78-6,分子式为C31H33N3O6S,分子量为575.675。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度大于96%,具有疏水性特征,几乎不溶于水,易溶于二甲基亚砜(DMSO)和甲醇等有机溶剂。
2. 生物化学功能与重要性
作为强效的白三烯D4(LTD4)和E4(LTE4)受体拮抗剂,扎鲁司特通过选择性阻断半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体,抑制气道平滑肌收缩、血管通透性增加及炎症细胞浸润等病理过程。该化合物在哮喘治疗中具有特殊价值,能显著改善肺功能并减少糖皮质激素用量,是研究呼吸道炎症机制的重要工具药。
3. 主要应用领域与具体用途
本品主要应用于以下领域:作为药物标准品用于HPLC含量测定;作为参考标准用于质控分析;用于体外药理学研究中的白三烯通路抑制实验;作为活性药物成分(API)用于制剂研发。在基础研究中,常用于建立哮喘动物模型及炎症介质作用机制研究。
4. 储存条件与使用建议
建议在-20℃干燥避光条件下长期保存,短期使用可存放于2-8℃环境。开启后建议充氮密封保存。使用时需注意:溶解前应平衡至室温;推荐使用DMSO配制母液(浓度不超过10mM);工作液需现配现用;避免反复冻融。实验操作应在通风橱中进行。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC、NMR和质谱三重验证,符合USP标准。安全数据:急性毒性(LD50大鼠口服)>2000mg/kg;对皮肤和眼睛有轻微刺激性。操作时应穿戴实验服、护目镜和防尘口罩,避免吸入粉尘。如接触皮肤,立即用大量清水冲洗。废弃物应按危险化学品规范处置。