产品说明
1. 产品概述与化学特性
恩曲替尼(Entrectinib)是一种小分子抑制剂,化学名称为N-[5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(四氢-2H-吡喃-4-基氨基)苯甲酰胺,CAS号为1108743-60-7。其分子式为C31H34F2N6O2,分子量为560.638,纯度高于96%。该化合物为白色至类白色固体,可溶于有机溶剂如DMSO和甲醇,但在水中的溶解度较低。
2. 生物化学功能与重要性
恩曲替尼是一种高效、选择性的酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向TRKA/B/C、ROS1和ALK激酶。它通过抑制这些激酶的活性,阻断下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。恩曲替尼因其穿透血脑屏障的能力,在治疗中枢神经系统肿瘤中具有独特优势,成为癌症靶向治疗的重要候选药物。
3. 主要应用领域与具体用途
恩曲替尼主要用于癌症研究和临床治疗,特别适用于携带NTRK、ROS1或ALK基因融合的实体瘤患者。其具体应用包括非小细胞肺癌、结直肠癌、乳腺癌和神经母细胞瘤等。此外,恩曲替尼在基础研究中常用于激酶信号通路机制探索和抗肿瘤药物开发。
4. 储存条件与使用建议
本品应密封保存于-20°C干燥环境中,避免光照和潮湿。使用时需在惰性气体(如氮气)保护下操作,以防止氧化。建议使用前进行溶解度测试,推荐溶剂为DMSO,配制溶液后需分装保存,避免反复冻融。实验操作应在生物安全柜中进行,并佩戴适当的防护装备。
5. 质量控制与安全信息
本产品通过HPLC检测,纯度>96%,并提供COA(质量分析证书)。恩曲替尼为实验研究用途,不可直接用于人体或临床治疗。操作时需遵守实验室安全规范,避免吸入或皮肤接触。如不慎接触,应立即用大量清水冲洗并就医。废弃物应按照危险化学品处理标准处置。