产品说明
布格替尼(Brigatinib)产品说明
1. 产品概述与化学特性
布格替尼(Brigatinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,化学名称为(5-chloro-N4-[(2-[(2-(dimethylphosphoryl)phenyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-2-methoxyphenyl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide,CAS号为1197953-54-0。其分子式为C29H39ClN7O2P,分子量为584.092,纯度高于96%。该化合物为白色至类白色固体,可溶于有机溶剂如DMSO和甲醇,但在水中的溶解度较低。
2. 生物化学功能与重要性
布格替尼是一种高效的ALK(间变性淋巴瘤激酶)和EGFR(表皮生长因子受体)双重抑制剂,通过选择性抑制这些激酶的活性,阻断下游信号通路的传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。其独特的化学结构使其对多种耐药性突变(如ALK L1196M和G1202R)具有显著活性,因此在肿瘤靶向治疗中具有重要价值。
3. 主要应用领域与具体用途
布格替尼主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗,特别是对ALK阳性的晚期或转移性患者。它可作为一线治疗药物,也可用于对其他ALK抑制剂(如克唑替尼)产生耐药性的患者。此外,布格替尼在临床前研究中还显示出对ROS1和FLT3等激酶的抑制潜力,可能拓展其应用范围。
4. 储存条件与使用建议
布格替尼应储存在-20°C的干燥环境中,避免光照和潮湿。使用时建议在惰性气体(如氮气)保护下操作,以保持稳定性。溶解时推荐使用DMSO配制母液,并根据实验需求进一步稀释。工作液需现配现用,避免反复冻融。
5. 质量控制与安全信息
本产品通过HPLC和质谱分析确保纯度高于96%。使用时需佩戴防护装备,避免直接接触皮肤或吸入粉尘。布格替尼可能对生殖系统产生毒性,操作时应严格遵守实验室安全规范。废弃物需按危险化学品处理,不得随意丢弃。
以上信息仅供参考,具体实验或临床应用需结合专业文献和法规要求进行。