尼达尼布中间体

产品说明
1. 产品概述与化学特性
本品为尼达尼布关键中间体，化学名称为1-(2-氯乙酰基)-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-6-羧酸甲酯，CAS号1160293-25-3。分子式C12H10ClNO4，分子量267.665，外观通常为白色至类白色结晶粉末。其结构中含吲哚环、氯乙酰基及羧酸甲酯官能团，赋予其特定反应活性。纯度标准≥96%（HPLC），杂质含量严格控制在制药级范围内。
2. 生物化学功能与重要性
该化合物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等酪氨酸激酶的磷酸化作用，在抗纤维化与抗肿瘤药物合成中发挥核心作用。作为尼达尼布（Nintedanib）的关键合成前体，其结构中的氯乙酰基可作为后续胺化反应的活性位点，而羧酸甲酯则便于进一步水解修饰。
3. 主要应用领域与具体用途
主要应用于制药领域，具体包括：
– 尼达尼布原料药生产的中间步骤
– 多靶点酪氨酸激酶抑制剂类药物的研发
– 肺纤维化及非小细胞肺癌治疗药物的工艺开发
实验室用途涵盖激酶抑制机制研究、结构-活性关系（SAR）分析等。
4. 储存条件与使用建议
储存于密闭容器中，避光防潮，建议温度2-8℃（长期）或-20℃（长期稳定保存）。使用前需恢复至室温并干燥处理。操作时需在通风橱中进行，避免直接接触皮肤或吸入粉尘。溶解性测试表明其易溶于二甲基亚砜（DMSO），微溶于甲醇，难溶于水。
5. 质量控制与安全信息
通过HPLC、NMR及质谱进行批次一致性验证，残留溶剂符合ICH Q3C标准。安全数据：
– GHS分类：皮肤刺激（Category 2）、眼刺激（Category 2A）
– 防护措施：佩戴护目镜、防化手套及实验服
– 应急处理：皮肤接触后立即用肥皂水冲洗，眼睛接触需用生理盐水冲洗15分钟
废弃物应作为有害化学品处置，符合当地环保法规。
（注：实际使用前请务必查阅最新版物质安全数据表MSDS）