尼罗替尼

产品说明
尼罗替尼（Nilotinib）产品说明
1. 产品概述与化学特性
尼罗替尼（化学名称：nilotinib，CAS号：641571-10-0）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，其分子式为C28H22F3N7O，分子量为529.516。本品为白色至类白色结晶性粉末，纯度高于96%，具有良好的化学稳定性和溶解性（溶于DMSO、甲醇等有机溶剂）。尼罗替尼通过特异性靶向Bcr-Abl激酶发挥药理作用，是第二代靶向抗癌药物的重要代表之一。
2. 生物化学功能与重要性
尼罗替尼通过竞争性结合Bcr-Abl激酶的ATP结合位点，抑制其异常激活，从而阻断下游信号通路（如JAK/STAT、PI3K/AKT等），有效抑制白血病细胞的增殖与存活。与第一代抑制剂相比，尼罗替尼对Bcr-Abl的亲和力更高，且能克服部分耐药突变（如Y253H、E255K等），在慢性髓性白血病（CML）治疗中具有显著临床价值。
3. 主要应用领域与具体用途
尼罗替尼主要用于治疗费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）患者，尤其适用于对伊马替尼耐药或不耐受的病例。此外，研究显示其在胃肠道间质瘤（GIST）和其他实体瘤中也有潜在应用。实验室中，尼罗替尼常作为Bcr-Abl信号通路研究的工具化合物，用于药物筛选或机制探索。
4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于-20°C干燥环境中，长期储存建议充氮保护。使用时需在无菌条件下操作，推荐以DMSO配制母液（浓度≤10 mM），避免反复冻融。工作浓度需根据实验体系优化，细胞实验常用范围为10-100 nM。注意：尼罗替尼对人体有害，操作时需穿戴防护装备。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC检测纯度>96%，符合科研级标准。MS和NMR谱图可提供验证。安全信息：急性毒性（口服，大鼠LD50>2000 mg/kg），可能引起眼睛和皮肤刺激。使用时需遵守实验室安全规范，废弃物按危险化学品处理。避免吸入或直接接触，如意外暴露需立即用大量清水冲洗并就医。
（注：本说明仅限科研用途，不适用于临床诊断或治疗。）