吉非替尼二盐酸盐

产品说明
吉非替尼二盐酸盐产品说明
1. 产品概述与化学特性
吉非替尼二盐酸盐（Gefitinib dihydrochloride）是一种喹唑啉类小分子化合物，化学名称为4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉二盐酸盐，CAS号为184475-56-7。其分子式为C22H26Cl3FN4O3，分子量为519.824，纯度不低于96%。该化合物以白色至类白色结晶粉末形式存在，易溶于水、DMSO等极性溶剂，在生理pH条件下可解离为活性形式。
2. 生物化学功能与重要性
吉非替尼二盐酸盐是表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的高选择性抑制剂，通过竞争性结合EGFR的ATP结合位点，阻断其自磷酸化及下游信号通路（如RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/mTOR），从而抑制肿瘤细胞增殖与转移。其重要性在于针对EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）表现出显著疗效，尤其在携带EGFR外显子19缺失或L858R突变的患者中。
3. 主要应用领域与具体用途
该产品主要用于抗肿瘤药物的研究与开发领域：
– 作为标准品用于HPLC或LC-MS法检测吉非替尼原料药及制剂的含量与杂质；
– 在体外实验中用于探究EGFR信号通路的分子机制；
– 用于构建动物模型以评估药效学与药代动力学特性；
– 临床前研究中的细胞增殖抑制实验与联合用药方案筛选。
4. 储存条件与使用建议
储存条件：需避光密封保存于-20°C干燥环境中，长期储存建议充氮保护。开封后需分装以避免反复冻融。
使用建议：
– 溶解时建议使用无菌生理盐水或PBS缓冲液，配制后溶液需现配现用；
– 细胞实验推荐浓度范围为0.1-10 μM，具体需根据细胞系敏感性优化；
– 操作时需穿戴防护装备，避免直接接触皮肤或吸入粉尘。
5. 质量控制与安全信息
质量控制：产品经HPLC检测纯度≥96%，水分含量≤0.5%，残留溶剂符合ICH标准。
安全信息：
– 危险类别：根据GHS分类为急性毒性（口服类别4）、皮肤刺激性（类别2）；
– 应急处理：接触皮肤后立即用大量清水冲洗，若误食需就医并携带产品标签；
– 运输要求：按非危险化学品运输，但建议使用冰袋维持低温环境。
本产品仅供科研用途，不适用于临床治疗或体外诊断。使用者应具备相关实验资质并遵守实验室安全规范。