卡非佐米

产品说明
1. 产品概述与化学特性
卡非佐米（Carfilzomib，CAS号868540-17-4）是一种小分子蛋白酶体抑制剂，化学名称为(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷-2-基]-1-氧代戊烷-2-基]氨基]-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基]-2-[(2S)-2-(2-吗啉-4-基乙酰氨基)-4-苯基丁酰胺基]-4-甲基戊酰胺。其分子式为C40H57N5O7，分子量为719.91，纯度≥96%。该化合物为白色至类白色粉末，可溶于二甲基亚砜（DMSO），微溶于乙醇，几乎不溶于水。
2. 生物化学功能与重要性
卡非佐米通过选择性抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，阻断泛素-蛋白酶体通路，导致细胞内异常蛋白积累，最终诱导肿瘤细胞凋亡。其不可逆结合特性使其具有更强的药理活性和更持久的抑制作用，相较于第一代蛋白酶体抑制剂（如硼替佐米），耐药性更低，临床效果更显著。
3. 主要应用领域与具体用途
卡非佐米主要用于多发性骨髓瘤的治疗，尤其适用于复发或难治性病例。作为靶向抗肿瘤药物，其临床价值已通过多项III期试验验证。此外，在基础研究中，卡非佐米常被用作工具化合物，用于探索蛋白酶体功能、蛋白质稳态调控机制及肿瘤信号通路研究。
4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于-20°C干燥环境中，长期储存建议置于惰性气体（如氮气）保护下。使用时需在生物安全柜中操作，避免直接接触皮肤或吸入粉尘。建议以DMSO配制母液（如10 mM），分装后-80°C保存，避免反复冻融。体外实验推荐工作浓度为5-50 nM，具体浓度需根据细胞类型及实验目的优化。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC验证纯度≥96%，符合USP/EP标准。MS和NMR分析确保结构准确性。卡非佐米为细胞毒性化合物，操作时需穿戴防护装备（手套、护目镜及实验服）。急性毒性数据（LD50）显示其对呼吸道和皮肤有刺激性，意外接触需立即用大量清水冲洗并就医。废弃物应按危险化学品规范处置。