卡巴他赛(Cabazitaxel)产品说明书
1. 产品概述与化学特性
卡巴他赛(化学名称:cabazitaxel,CAS号:183133-96-2)是一种半合成紫杉烷类化合物,分子式为C45H57NO14,分子量为835.932。本品为白色至类白色粉末,纯度≥96%,具有高度的化学稳定性和脂溶性。其结构特征为在紫杉醇骨架基础上引入甲氧基修饰,显著增强了穿透血脑屏障的能力及对多药耐药肿瘤细胞的活性。
2. 生物化学功能与重要性
作为微管稳定剂,卡巴他赛通过特异性结合β-微管蛋白亚基,促进微管聚合并抑制其解聚,从而阻断肿瘤细胞有丝分裂,诱导凋亡。与紫杉醇相比,其对P-糖蛋白介导的药物外排作用不敏感,因此在治疗耐药性肿瘤中具有独特优势。该化合物被列为世界卫生组织基本药物清单中的抗肿瘤药剂,临床价值显著。
3. 主要应用领域与具体用途
卡巴他赛主要用于转移性去势抵抗性前列腺癌的二线治疗,常与泼尼松联用。此外,在乳腺癌、非小细胞肺癌等实体瘤的临床试验中亦显示潜力。研究级产品可用于药物代谢动力学、耐药机制及新型纳米递药系统的开发。使用前需通过DMSO溶解配制,推荐工作浓度需根据实验模型优化。
4. 储存条件与使用建议
本品需避光保存于-20℃干燥环境中,长期储存建议置于惰性气体保护下。溶液制剂现配现用,避免反复冻融。操作时需在生物安全柜中进行,佩戴防渗透手套及护目镜。废弃物应按危险化学品规范处置。
5. 质量控制与安全信息
经HPLC-UV检测纯度≥96%,残留溶剂符合ICH标准。MS/NMR谱图与结构确证数据可随货提供。本品属细胞毒性物质,吸入或皮肤接触可能导致骨髓抑制等不良反应。应急处理:接触皮肤立即用肥皂水冲洗15分钟,眼部暴露时需生理盐水持续冲洗并就医。
(注:本说明适用于科研用途,临床使用需遵循国家药品监督管理局批准方案。)