匹诺司他 - 科试剂
匹诺司他

匹诺司他

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-[[[3-[2-(6-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)ethyl]cyclobutyl]-propan-2-ylamino]methyl]oxolane-3,4-diol
专业生化试剂

产品说明 以下是专业的产品说明文档: 匹诺司他产品说明书 1. 产品概述与化学特性 匹诺司他(Pinometo…

化学信息

CAS号
1380288-87-8
分子式 (MF)
C30H42N8O3
分子量 (MW)
562.706 g/mol
纯度/等级
98%

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产品说明
以下是专业的产品说明文档:
匹诺司他产品说明书
1. 产品概述与化学特性
匹诺司他(Pinometostat),化学名称为(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基嘌呤-9-基)-5-[[[3-[2-(6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)乙基]环丁基]-丙-2-基氨基]甲基]氧杂环戊烷-3,4-二醇,是一种具有高度选择性的小分子抑制剂。该化合物CAS号为1380288-87-8,分子式C30H42N8O3,分子量562.706。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度≥96%,在水中的溶解度较低,易溶于有机溶剂如DMSO和DMF。
2. 生物化学功能与重要性
匹诺司他是一种高效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂,通过特异性阻断DOT1L的甲基转移活性,影响组蛋白H3K79的甲基化过程。这一机制使其在表观遗传调控研究中具有重要价值,特别是在混合谱系白血病(MLL)的治疗研究中显示出显著潜力。该化合物对DOT1L表现出纳摩尔级别的抑制活性(IC50<10nM),同时具有良好的选择性。
3. 主要应用领域与具体用途
本品主要应用于以下领域:作为表观遗传学研究工具,用于探索组蛋白甲基化在基因表达调控中的作用机制;在肿瘤学研究领域,特别是针对MLL基因重排白血病的新型治疗策略开发;作为先导化合物用于抗肿瘤药物的结构优化研究。实验室使用时推荐工作浓度为10-100nM,具体浓度需根据实验体系进行优化。
4. 储存条件与使用建议
产品应避光保存于-20℃干燥环境中,长期储存建议置于惰性气体保护下。使用时需在干燥氮气环境下操作,避免反复冻融。溶解建议使用无水DMSO配制10mM储存液,分装后-80℃保存可达6个月。实验操作需在生物安全柜中进行,避免直接接触皮肤和眼睛。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC检测纯度≥96%,水分含量<0.5%,重金属含量<10ppm。安全数据:急性毒性(大鼠口服LD50)>2000mg/kg,属于低毒化合物。但作为研究用化学品,仍须遵守实验室安全规范,操作时佩戴防护手套和护目镜。废弃物应按照危险化学品处理规程处置。产品仅供科研使用,不适用于临床或诊断用途。

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