克里唑替尼盐酸

产品说明
3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基吡唑-4-基)吡啶-2-胺盐酸盐（克里唑替尼盐酸盐）产品说明书
1. 产品概述与化学特性
克里唑替尼盐酸盐是一种小分子激酶抑制剂，化学式为C21H23Cl3FN5O，分子量486.798，CAS号为1415560-69-8。本品为白色至类白色结晶性粉末，纯度≥96%，易溶于二甲基亚砜（DMSO）和甲醇，微溶于水。其结构中的哌啶基和吡唑环赋予其特异性靶向能力，而二氯氟苯基团则增强细胞膜穿透性。
2. 生物化学功能与重要性
本品通过选择性抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）、肝细胞生长因子受体（c-MET）和ROS1酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路如PI3K/AKT和STAT3，从而抑制肿瘤细胞增殖与转移。其R型立体构象对靶点结合具有高度特异性，是研究非小细胞肺癌（NSCLC）耐药机制及联合疗法的关键工具化合物。
3. 主要应用领域与具体用途
克里唑替尼盐酸盐主要用于肿瘤学研究领域：
– 体外实验：用于建立ALK/c-MET依赖性肿瘤细胞模型，评估药物敏感性及耐药性
– 体内实验：作为阳性对照药，验证新型激酶抑制剂的疗效
– 药物开发：优化激酶抑制剂结构的重要参考分子
– 临床前研究：探索联合用药方案及剂量响应关系
4. 储存条件与使用建议
长期储存需避光密封，置于-20℃干燥环境中，开封后建议分装以避免反复冻融。工作液需现配现用，溶剂推荐使用含0.1%牛血清白蛋白（BSA）的PBS缓冲液降低非特异性吸附。细胞实验推荐浓度梯度为10-1000 nM，需根据细胞系特性进行预实验优化。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC检测纯度≥96%，残留溶剂符合ICH Q3C标准。操作时需佩戴防护手套及护目镜，避免吸入粉尘或接触皮肤。如意外接触，立即用大量清水冲洗15分钟并就医。废弃物应作为有害化学品处置，遵守当地法规。
（注：本说明基于实验室级产品编写，临床或药用用途需另行申报审批）