二对甲苯磺酸拉帕替尼

产品说明
二对甲苯磺酸拉帕替尼（Lapatinib Ditosylate）产品说明书
1. 产品概述与化学特性
二对甲苯磺酸拉帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，化学名称为N-(3-氯-4-((3-氟苄基)氧基)苯基)-6-(5-((2-(甲磺酰基)乙基氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐，CAS号为388082-77-7。其分子式为C43H42ClFN4O10S3，分子量为925.461，外观通常为白色至类白色结晶性粉末。该化合物在二甲基亚砜（DMSO）中易溶，在甲醇中微溶，在水中溶解度较低。产品纯度经高效液相色谱（HPLC）验证大于96%，符合科研和医药研发标准。
2. 生物化学功能与重要性
二对甲苯磺酸拉帕替尼是拉帕替尼的甲苯磺酸盐形式，通过可逆性抑制表皮生长因子受体（EGFR/ErbB1）和人表皮生长因子受体2（HER2/ErbB2）的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路（如PI3K/AKT和RAS/RAF/MAPK），从而抑制肿瘤细胞增殖。其双重抑制作用在HER2过表达的乳腺癌治疗中具有显著临床价值，尤其适用于对曲妥珠单抗耐药的病例。
3. 主要应用领域与具体用途
本产品主要用于肿瘤学研究领域，包括但不限于以下方向：作为HER2阳性乳腺癌治疗的分子机制研究工具；用于开发联合用药方案以克服耐药性；在体外和体内模型中评估激酶抑制剂的疗效与毒性。实验室常用浓度为1-10 μM，具体需根据实验体系优化。
4. 储存条件与使用建议
建议避光保存于-20℃干燥环境中，长期储存需置于惰性气体保护下。开封后需密封防潮，避免反复冻融。使用时建议以DMSO配制母液（如10 mM），分装后保存于-80℃。工作液需现配现用，避免长时间暴露于室温或水溶液环境。实验操作需在生物安全柜中进行，佩戴防护手套及护目镜。
5. 质量控制与安全信息
本产品经质谱（MS）和核磁共振（NMR）验证结构，HPLC检测残留溶剂符合ICH标准。安全数据表明，该化合物可能对眼睛、皮肤及呼吸系统造成刺激，操作时应遵循GHS分类：H302（吞咽有害）、H315（皮肤刺激）、H319（严重眼刺激）。废弃物需按危险化学品规范处置。
注：本产品仅限科研用途，不适用于临床诊断或治疗。具体实验方案请参考文献或咨询专业技术支持。