产品说明
1. 产品概述与化学特性
乙酸阿比特龙酯(Abiraterone Acetate),化学名称为(3β)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯,CAS号为154229-18-2,分子式为C26H33NO2,分子量为391.546。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度高于96%,是一种高选择性CYP17A1酶抑制剂。其化学结构包含甾体骨架和吡啶基团,赋予其独特的生物活性与稳定性。
2. 生物化学功能与重要性
乙酸阿比特龙酯通过不可逆抑制CYP17A1酶(包括17α-羟化酶和17,20-裂解酶),阻断雄激素合成途径中的关键步骤,显著降低睾酮及相关雄激素水平。这一机制在依赖雄激素信号通路的疾病治疗中具有核心价值,尤其在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的治疗中表现出突出疗效。
3. 主要应用领域与具体用途
本品主要用于抗肿瘤药物研发,是临床治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的一线药物成分。作为阿比特龙的前药形式,其口服生物利用度更高,需与泼尼松联用以优化疗效与安全性。此外,在基础研究中可用于探索CYP17A1在类固醇合成中的作用机制。
4. 储存条件与使用建议
建议避光保存于2-8℃干燥环境中,长期储存需充氮密封。使用时需在惰性气体保护下操作,避免反复冻融。溶解性测试表明其易溶于DMSO(约50 mg/mL),甲醇中溶解度较低(<1 mg/mL),配制溶液时应根据实验需求选择适当溶剂。
5. 质量控制与安全信息
本品经HPLC检测纯度≥96%,残留溶剂符合ICH Q3C标准。操作时需穿戴防护装备(手套、护目镜及实验服),避免吸入或皮肤接触。MSDS显示其急性毒性较低(LD50>2000 mg/kg,大鼠口服),但长期暴露可能影响内分泌系统。废弃物处置需遵守危险化学品管理规范。