乙炔连接-VAL-CIT-PABC-MMAE

产品说明
1. 产品概述与化学特性
乙炔连接-Val-Cit-PABC-MMAE（Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE）是一种高纯度合成化合物，化学名称为乙炔连接-Val-Cit-PABC-MMAE，CAS号为1411977-95-1。其分子式为C67H106N10O16，分子量为1307.616，纯度≥96%。该化合物由乙炔连接基团、缬氨酸-瓜氨酸二肽（Val-Cit）、对氨基苄氧羰基（PABC）以及细胞毒素MMAE（单甲基澳瑞他汀E）组成，是一种典型的抗体药物偶联物（ADC）中间体。其结构设计使其在生物偶联反应中表现出高效性和特异性，适用于多种生物医学研究与应用场景。
2. 生物化学功能与重要性
乙炔连接-Val-Cit-PABC-MMAE的核心功能是通过可裂解连接子（Val-Cit-PABC）实现细胞毒素MMAE的靶向释放。Val-Cit二肽可被溶酶体蛋白酶（如组织蛋白酶B）特异性切割，从而释放MMAE，发挥其强效微管蛋白抑制活性。这种设计显著提高了毒素的选择性，降低了对正常细胞的毒性，是ADC药物开发中的关键组分。其乙炔基团还允许通过点击化学（如CuAAC反应）与抗体或其他载体高效偶联，进一步扩展了其在生物偶联领域的应用价值。
3. 主要应用领域与具体用途
该化合物主要用于抗体药物偶联物（ADC）的研发与生产，特别是在肿瘤靶向治疗领域。其典型应用包括：1）作为ADC的中间体，与单克隆抗体偶联构建靶向抗癌药物；2）用于研究溶酶体依赖性药物释放机制；3）作为工具分子评估新型连接子的稳定性与效率。此外，其乙炔基团还可用于生物正交标记，在化学生物学研究中发挥重要作用。
4. 储存条件与使用建议
建议将产品避光保存于-20°C或更低温度的干燥环境中，避免反复冻融以确保稳定性。使用时需在惰性气体（如氮气）保护下操作，溶解于无水DMSO或其他适宜有机溶剂后尽快使用。长期储存建议分装并密封保存。该化合物对湿气和光敏感，操作环境应保持干燥并避光。
5. 质量控制与安全信息
本产品经HPLC验证纯度≥96%，并通过质谱和核磁共振谱确认结构。使用时需严格遵守实验室安全规范，穿戴防护装备（如手套、护目镜及实验服）。MMAE为高毒性成分，避免直接接触皮肤或吸入粉尘。废弃物应按危险化学品处理标准处置。具体毒理学数据请参考安全技术说明书（MSDS），并在通风良好的环境下操作。